4-P-PDOT の分子構造、CAS番号: 134865-74-0
4-P-PDOT (CAS 134865-74-0)
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別名:
AH 024; cis-4-Phenyl-2-propionamidotetralin
アプリケーション:
4-P-PDOTは、MEL-1B-Rメラトニン受容体拮抗薬です
CAS 番号:
134865-74-0
分子量:
279.38
分子式:
C19H21NO
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4‐P‐PDOT (4‐フェニル‐2‐プロピオンアミドテトラリン) はメラトニンMT 2受容体の選択的アンタゴニストとしてその生物活性で知られる合成化合物である。MT 1およびMT 2サブタイプを含むメラトニン受容体はG蛋白質共役受容体 (GPCR) ファミリーの一部であり,メラトニンというホルモンによって活性化される。これらの受容体は,概日リズム,睡眠‐覚醒サイクル,および他の様々な生理的過程の調節に重要な役割を果たす。
4-P-PDOT (CAS 134865-74-0) 参考文献
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- メラトニン受容体拮抗薬であるルジンドールおよび4-フェニル-2-プロピオナミドテトラリン（4-PDOT）がラット視床下部-低身長系からのメラトニン依存性バソプレシンおよび副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）放出に及ぼす影響。in vitroおよびin vivo試験。 | Juszczak, M., et al. 2014. J Physiol Pharmacol. 65: 777-84. PMID: 25554981
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- 豚の体外成熟に対するメラトニンの刺激作用はMT2受容体を介する。 | Lee, S., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29861447
- メラトニンは, H9c2細胞におけるMT2/SIRT3/FoxO3aシグナル伝達経路を介した過剰なマイトファジーの抑制により, 無酸素/再酸素傷害を抑制する。 | Wu, J., et al. 2020. Drug Des Devel Ther. 14: 2047-2060. PMID: 32546969
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- メラトニンは, miR-146a/NRF2/HO-1軸の活性化を通じて, 早期変形性関節症における軟骨の分解を予防する。 | Zhou, X., et al. 2022. J Bone Miner Res. 37: 1056-1072. PMID: 35147250
- メラトニンはNF-κB/CREB/Runx2シグナルを抑制し, 大動脈弁石灰化を緩和する。 | Li, SJ., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 885293. PMID: 35795373
- 哺乳類のメラトニンアゴニスト医薬品は植物の菱形タンパク質を刺激する。 | Erland, LAE., et al. 2022. Biomolecules. 12: PMID: 35883439
- メラトニンは, MT2受容体を介して筋-粘膜の伸張感受性膀胱求心性神経を抑制する。 | Ramsay, S. and Zagorodnyuk, V. 2022. Sci Rep. 12: 17686. PMID: 36271291
- ルジンドールまたは4-フェニル-2-プロピオンアミドテトラリン（4-PDOT）の高用量および低用量投与は, メラトニンに対するウシ顆粒膜細胞の反応を逆転させる。 | Liu, W., et al. 2023. PeerJ. 11: e14612. PMID: 36684672
- メラトニン受容体：複数のサブタイプが存在する？ | Dubocovich, ML. 1995. Trends Pharmacol Sci. 16: 50-6. PMID: 7762083
- ウサギ網膜ML1シナプス前ヘテロレセプターの薬理学的プロフィールを評価するために, ヒトMel1aとMel1bリコンビナントサブタイプを区別するメラトニンレセプターアンタゴニストが使用されている。 | Dubocovich, ML., et al. 1997. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 355: 365-75. PMID: 9089668
の阻害剤である：
MEL-1B-R.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
4-P-PDOT, 10 mg | sc-361083 | 10 mg | $137.00 | |||
4-P-PDOT, 50 mg | sc-361083A | 50 mg | $541.00 |