4-(5-Ethyl-thiophen-2-yl)-5-methyl-thiazol-2-ylamine

Lck阻害剤は、細胞透過性のピロロピリミジン化合物で、Lckの強力かつ選択的なATP競合的阻害剤として作用する（EGFR、PKC、CDC2/BおよびZAP-70に対して、それぞれ5muM ATPでのIC50 =< 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1.57 muM and 1.98 muM for lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr and Tie-2, respectively IC50 at 1 mM ATP = 16 muM, 66 nM, 126 nM, 420 nM and 5.18 muM for Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn and Csk, respectively). Only minimally affects the activities of other kinases (IC50 = 3.2 muM, > 33muM、> 50muMおよび> 50muM）。また、in vitroでT細胞受容体刺激によるIL-2産生を強力に阻害することも示された（Jurkat T細胞でのIC50 < 1-40 nM）。