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(5Z)-7-オキソゼアエノールは、抗生物質LL Z1640-2としても知られるJNK/p38経路のシグナル特異的阻害剤であり、アニソマイシン誘導性のJNK/p38活性化を阻害するが、TNF誘導性のJNK/p38活性化は阻害しない。CCRF-CEM細胞およびNIH3T3細胞において、総タンパク質レベルには影響しないが、HgCl2およびCdCl2のMAPK活性化をそれぞれ阻害することが示された。レゾルシル酸ラクトン(RAL)ファミリーの他のメンバー同様、(5Z)-7-オキソゼアノールはキナーゼのATP結合ポケットを標的とする。他のRALとは異なり、TAK1を不可逆的に阻害する。このシスエノンのレゾルシル酸ラクトンは1978年に初めて報告され、その後、不可逆的で高選択的なTAK1阻害剤として再発見された。TAK1は、サイトカインなどの炎症性シグナルのp38シグナル伝達カスケードに関与するMAPKKKである。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
4-(3-Thienyl)-2-pyrimidinamine, 1 mg | sc-314392 | 1 mg | $70.00 | |||
4-(3-Thienyl)-2-pyrimidinamine, 100 mg | sc-314392A | 100 mg | $80.00 |