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FGF/VEGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるPD173074は、細胞透過性のピリドピリミジン化合物で、FGFおよびVEGF受容体の強力かつATP競合的で可逆的な阻害剤として作用すると考えられている{Flg(FGFR1)に対するIC50 = 21.5 nM}。PDGFRとc-Srcの阻害には、はるかに高濃度でのみ使用されており(それぞれIC50=17.6μM、19.8μM)、EGFR、InsR、MEK、cPKCに対しては、50μMという高濃度でもほとんど効果を示さない。また、in vitroのNIH3T3細胞において、内因性Flg(FGFR1、IC50<5 nM)と過剰発現Flk-1(VEGFR2、IC50<200 nM)の自己リン酸化を阻害することも示されている。FGFRシグナル伝達の阻害は、ERK1/2活性化を介した幹細胞の自己複製と同様に血管新生を障害する。FGFR-3の阻害剤としても示される。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
3-[(Benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)-amino]-propan-1-ol, 500 mg | sc-310576 | 500 mg | $260.00 |