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SP600125は、3つのJNK酵素(c-Jun N末端キナーゼ)に対する強力で選択的かつ可逆的な阻害剤であり、JNK1およびJNK2に対するIC50は40 nM、JNK3に対するIC50は90 nMである。阻害はATPに対して競合的であり、ERK1やp38-2 MAPキナーゼに比べてJNKに対して300倍以上の選択性がある。SP600125は、c-Junのリン酸化を用量依存的に阻害し、それによって炎症性遺伝子COX-2、IFN-γ、IL-2、TNF-αの発現を阻害し、初代ヒトCD4細胞培養の活性化と分化を阻害することが示された。SP 600125はまた、様々な種類の細胞においてアポトーシスを防ぎ、HeLa細胞においてオートファジーを阻害することが示されている。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
3-[(4-Aminophenyl)thio]-1-[4-(5-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)phenyl]pyrrolidine-2,5-dione, 500 mg | sc-310482 | 500 mg | $180.00 |