2-Phenylmelatonin の分子構造、CAS番号: 151889-03-1
2-Phenylmelatonin (CAS 151889-03-1)
アプリケーション:
2-Phenylmelatoninは、混合アゴニスト/アンタゴニスト活性を持つメラトニン受容体結合剤です
CAS 番号:
151889-03-1
純度:
≥96%
分子量:
308.38
分子式:
C19H20N2O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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2‐フェニルメラトニンはMEL‐1A‐R, MEL‐1B‐R, MT3のアンタゴニストであり,受容体サブタイプの異なる発現を有する系において混合アンタゴニスト/アゴニスト活性を示すことが観察された。MEL-1A-R/MEL-1B-R受容体の存在を特徴とするウサギ頭頂皮質組織において、2-フェニルメラトニンは、試験したニューロンのわずか80%においてメラトニン誘発性のニューロン発火阻害に拮抗し、研究者らは混合活性を示唆した。MT3受容体のみを発現するモルモット結腸細胞において,2‐フェニルメラトニンは低 (サブナノモル) 濃度でメラトニン誘導収縮の拮抗作用を示し,高 (ナノモル/マイクロモル) 濃度で収縮性の部分アゴニスト誘導を示す。この系におけるMT3特異的アンタゴニストであるプラゾシン (sc‐204858) と同等のアンタゴニスト (0.01nM) はMT3受容体における2‐フェニルメラトニンの直接相互作用をさらに支持する。トランスフェクトしたヒトMEL1A‐R (メラトニン受容体) を発現するマウス線維芽細胞NIH3T3系において,2‐フェニルメラトニンはメラトニン (sc‐207848) 自身の作用に匹敵する完全なアゴニスト作用を示した。この異なる混合アンタゴニスト/アゴニスト活性は、2-フェニルメラトニンをメラトニン受容体特性の研究において特に有用なツールとする。
2-Phenylmelatonin (CAS 151889-03-1) 参考文献
- 遺伝子組換えヒトMT2メラトニン受容体におけるリガンドの有効性と効力：いくつかのMT1-アンタゴニストのアゴニスト活性の証拠。 | Nonno, R., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1288-94. PMID: 10455277
- ラット松果体におけるメラトニンによる細胞質ホスホリパーゼA(2)の負の制御。 | Li, B., et al. 2000. Biochem J. 351 Pt 3: 709-16. PMID: 11042126
- 2-フェニルメラトニン：腸管メラトニン受容体の部分作動薬。 | Santagostino-Barbone, MG., et al. 2000. Pharmacol Toxicol. 87: 156-60. PMID: 11097268
- メラトニンによる血糖調節：マウス肝細胞のメラトニン受容体への直接作用。 | Poon, AM., et al. 2001. Biol Signals Recept. 10: 367-79. PMID: 11721092
- ラット海馬におけるメラトニン受容体：分子的および機能的研究。 | Musshoff, U., et al. 2002. Hippocampus. 12: 165-73. PMID: 12000116
- メラトニンによる鳥類食道筋収縮の受容体を介した調節：チロシンプロテインキナーゼの役割。 | Poon, AM., et al. 2002. J Pineal Res. 32: 199-208. PMID: 12074105
- ヨーロッパスズキ（Dicentrarchus labrax）の脳におけるメラトニン結合部位。 | Bayarri, MJ., et al. 2004. Zoolog Sci. 21: 427-34. PMID: 15118230
- メラトニン受容体がラムの精子の機能性に寄与しているという新たな証拠。 | Gonzalez-Arto, M., et al. 2016. Reprod Fertil Dev. 28: 924-935. PMID: 25515626
- ヒトMT2メラトニン受容体のXFEL構造から, サブタイプ選択性の基盤が明らかになった。 | Johansson, LC., et al. 2019. Nature. 569: 289-292. PMID: 31019305
- 2-アリルメラトニン類似体：メラトニンMT1およびMT2受容体の2-フェニル結合ポケットをプローブする。 | Mari, M., et al. 2022. Eur J Med Chem. 243: 114762. PMID: 36150258
- 2-置換5-メトキシ-N-アシルトリプタミン：合成, メラトニン受容体に対する結合親和性, および生物活性の評価。 | Spadoni, G., et al. 1993. J Med Chem. 36: 4069-74. PMID: 8258829
- ウズラ心臓における2-[125I]ヨードメラトニン結合部位：特徴, 分布およびグアニンヌクレオチドと陽イオンによる調節。 | Pang, CS., et al. 1996. Life Sci. 58: 1047-57. PMID: 8622557
- ニワトリの肺, 脾臓, 脳および腎臓における2-[125I]ヨードメラトニン結合部位の薬理学的特性の比較。 | Pang, CS., et al. 1995. Biol Signals. 4: 311-24. PMID: 8688910
- NIH3T3細胞への安定的トランスフェクションによるヒトメラトニンMel1a受容体の薬理学的特性評価。 | Nonno, R., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 485-92. PMID: 9647472
- 2-ヨード-および2-フェニル-[11C]メラトニンの合成：メラトニン結合部位のPETトレーサーとしての可能性。 | Chen, JJ., et al. 1998. Appl Radiat Isot. 49: 1573-9. PMID: 9745693
の阻害剤である：
Metallothionein.のアクティベーター：
MEL-1A-R, MEL-1B-R.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
2-Phenylmelatonin, 10 mg | sc-203466 | 10 mg | $240.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
2-Phenylmelatonin, 50 mg | sc-203466A | 50 mg | $575.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||