1-Azakenpaullone の分子構造、CAS番号: 676596-65-9
1-Azakenpaullone (CAS 676596-65-9)
別名:
9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one; 1-AKP; kenpaullone;
アプリケーション:
1-Azakenpaulloneは、ケンパウルロン類似体であり、GSK-3の阻害剤です
CAS 番号:
676596-65-9
分子量:
328.20
分子式:
C15H10BrN3O
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1-アザケンパウロンは、パウロン誘導体に分類される合成分子であり、ケンパウロンとして知られる、より広いカテゴリーの化合物の一部である。これらの化合物は、特にCDK1、CDK2、CDK5、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK-3β）を中心に、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害する能力で注目されている。阻害剤として、1-アザケンパウロンは強い選択性と効力を示し、細胞周期制御や神経細胞シグナル伝達経路の研究に有用なツールとなっている。1-アザケンパウロンの作用機序は、標的キナーゼ上のATP結合部位を競合的に阻害することにある。この阻害により、細胞分裂、分化、アポトーシスなどの細胞プロセスを支配する重要なシグナル伝達経路に関与する様々な基質のリン酸化状態が変化する。特に、GSK-3βに対する阻害作用は、神経変性疾患や神経発生に焦点を当てた研究において特に興味深い。
1-Azakenpaullone (CAS 676596-65-9) 参考文献
- 1-アザケンパウロンはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βを選択的に阻害する。 | Kunick, C., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 413-6. PMID: 14698171
- プラナリアのGSK3は神経再生に関与している。 | Adell, T., et al. 2008. Dev Genes Evol. 218: 89-103. PMID: 18202849
- Gsk3β活性の阻害は, c-KitWv/+雄性マウスのβ細胞機能を改善する。 | Feng, ZC., et al. 2012. Lab Invest. 92: 543-55. PMID: 22249311
- グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3の阻害はケタミンの精神刺激作用を減弱させる。 | Chan, MH., et al. 2012. Schizophr Res. 136: 96-103. PMID: 22325078
- ゼブラフィッシュ胚におけるAHRアゴニストとWnt/β-カテニンモジュレーターの併用効果：生理学的および毒物学的AHR機能への示唆。 | Wincent, E., et al. 2015. Toxicol Appl Pharmacol. 284: 163-79. PMID: 25711857
- WNT3と膜結合型β-カテニンはヒト胚盤胞における外胚葉系分化を制御する。 | Krivega, M., et al. 2015. Mol Hum Reprod. 21: 711-22. PMID: 26108805
- ハイコンテントスクリーニングアッセイに基づく新規ポドサイト保護剤としてのパウロンの発見 | Lee, HW., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 314: F280-F292. PMID: 29046299
- 腸管再生シグナル伝達メカニズムへの洞察。 | Bello, SA., et al. 2020. Dev Biol. 458: 12-31. PMID: 31605680
- 定義された化学物質カクテルによるマウスの全能性幹細胞の誘導。 | Hu, Y., et al. 2023. Nature. 617: 792-797. PMID: 35728625
- GSK-3βの阻害は, Runx2を過剰発現させたヒト間葉系幹細胞のWntシグナルを介した骨芽細胞分化を促進する。 | AlMuraikhi, N., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37108323
の阻害剤である：
GSK-3 beta.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
1-Azakenpaullone, 1 mg | sc-358615 | 1 mg | $98.00 |