Date published: 2025-9-6

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1,4-DPCA (CAS 331830-20-7)

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別名:
1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid
アプリケーション:
1,4-DPCAはP4HA(α-プロリル4-ヒドロキシラーゼ)の選択的かつ強力な阻害剤である
CAS 番号:
331830-20-7
分子量:
240.21
分子式:
C13H8N2O3
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クイックリンク

1,4DPCAはin vitroでのプロリル4‐ヒドロキシル化(P4H)の選択的で強力な阻害剤である。特定のプロリン残基のヒドロキシル化による破壊のために血管新生促進因子HIF‐1αを標的とする酸素感知酵素であるP4HA(α‐プロリル4‐ヒドロキシラーゼ)を阻害することが示されている。1,4‐DPCAはHIF(FIH)を阻害するアスパラギニル‐ヒドロキシラーゼ因子を阻害し,病的線維症における過剰なコラーゲン沈着の制御に有用であることも示されている。1,4-DPCAはHIF-1αの活性化因子である。


1,4-DPCA (CAS 331830-20-7) 参考文献

  1. 新規フェナントロリノンシリーズのメンバーによるin vitroおよびin vivoでのプロリル4-ヒドロキシラーゼ阻害作用。  |  Franklin, TJ., et al. 2001. Biochem J. 353: 333-8. PMID: 11139398
  2. HIFαのO2制御プロリル水酸化によるvon Hippel-Lindauユビキチン化複合体への標的化。  |  Jaakkola, P., et al. 2001. Science. 292: 468-72. PMID: 11292861
  3. β-オキソカルボン酸による低酸素誘導因子(FIH)阻害作用。  |  Banerji, B., et al. 2005. Chem Commun (Camb). 5438-40. PMID: 16261239
  4. がん関連線維芽細胞におけるオートファジーは腫瘍細胞の生存を促進する:腫瘍間質微小環境における低酸素, HIF1誘導およびNFκB活性化の役割。  |  Martinez-Outschoorn, UE., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 3515-33. PMID: 20855962
  5. 低酸素状態のミュラー細胞から分泌されるVEGFは, 内皮細胞におけるMMP-2の発現と活性を誘導し, 増殖糖尿病網膜症における網膜新生血管形成を促進する。  |  Rodrigues, M., et al. 2013. Diabetes. 62: 3863-73. PMID: 23884892
  6. 成体マウスにおける薬剤による再生。  |  Zhang, Y., et al. 2015. Sci Transl Med. 7: 290ra92. PMID: 26041709
  7. β-N-オキサリル-L-α, β-ジアミノプロピオン酸は, 正常酸素条件下でHIF-prolyl hydroxylase-2を阻害することによりHRE発現を誘導する。  |  Eslavath, RK., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 405-411. PMID: 27393459
  8. 初期アストログリア保護の本質-迅速な活性化とシグナル伝達。  |  Kardos, J., et al. 2017. Prog Neurobiol. 153: 86-99. PMID: 28342942
  9. 酸素, 代謝, 再生:マウスからの教訓  |  Heber-Katz, E. 2017. Trends Mol Med. 23: 1024-1036. PMID: 28988849
  10. 薬物送達とサンショウウオ型マウスの再生:完全な部品と労力計画。  |  Heber-Katz, E. and Messersmith, P. 2018. Adv Drug Deliv Rev. 129: 254-261. PMID: 29524586
  11. プロリンは網膜色素上皮細胞と網膜の代謝コミュニケーションを仲介する。  |  Yam, M., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 10278-10289. PMID: 31110046
  12. P4HA1/HIF1αフィードバックループは, 膵臓癌の解糖系および悪性表現型を駆動する。  |  Cao, XP., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 516: 606-612. PMID: 31239153
  13. サーチュイン6のアップレギュレーションは, クルッペル様因子10欠損の膵臓腺癌の解糖, EMTおよび遠隔転移を改善する。  |  Tsai, YC., et al. 2021. Exp Mol Med. 53: 1623-1635. PMID: 34702956
  14. 心機能回復のためのHIF-1αを安定化させるMMP分解性・導電性ハイドロゲル。  |  Wei, X., et al. 2022. Theranostics. 12: 127-142. PMID: 34987638
  15. 超分子高分子プロドラッグの構造-物性相関に及ぼす分子設計の影響。  |  DeFrates, KG., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2208593119. PMID: 36279462

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

1,4-DPCA, 5 mg

sc-200758
5 mg
$68.00

1,4-DPCA, 25 mg

sc-200758A
25 mg
$266.00