ZSCAN1阻害剤
一般的なZSCAN1阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、RGFP966 CAS 1357389-11-7、(+/-)-JQ1、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9が挙げられるが、これらに限定されない。
ZSCAN1の化学的阻害剤は、多様なメカニズムで作用し、転写制御におけるその機能を阻害する。パルボシクリブは細胞周期機構を標的とし、特にG1期を通過する細胞周期の進行に重要なCDK4/6を阻害する。CDK4/6が阻害されると細胞の増殖が制限され、それによって細胞周期依存的な転写調節における役割のためにZSCAN1の全体的な活性が低下する。同様に、CDK9阻害剤であるPF-06821497は、ZSCAN1の転写制御に必要なRNAポリメラーゼIIの転写伸長能を阻害し、その転写活性の全体的な低下をもたらす。
さらに、いくつかの阻害剤は、ZSCAN1が転写を制御するために相互作用するエピジェネティックモジュレーターを標的とする。例えば、HDAC3阻害剤であるRGFP966は、ヒストンのアセチル化を増加させることでクロマチン構造の変化を引き起こし、ZSCAN1がDNAに結合して遺伝子発現を調節する能力を妨害する可能性がある。トリコスタチンAとSAHA（ボリノスタット）もHDACを阻害し、ヒストンのアセチル化を亢進させるため、ZSCAN1がクロマチンと効果的に相互作用できなくなり、その調節機能を阻害する可能性がある。エンチノスタットとMS-275は、HDAC1/3を阻害することによってこのメカニズムにさらに貢献し、クロマチンランドスケープを変化させ、ZSCAN1のDNA結合と転写抑制活性を損なう可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはCDK4/6阻害剤であり、ZSCAN1の転写制御における役割に不可欠なG1期での細胞周期の進行を制限することにより、ZSCAN1を阻害することができる。 | ||||||
RGFP966 | 1357389-11-7 | sc-507300 | 5 mg | $115.00 | ||
RGFP966はHDAC3阻害剤であり、HDAC3を阻害することでクロマチン構造を変化させ、ZSCAN1がDNAと結合して遺伝子発現を制御する能力を阻害することができる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、BETブロモドメインとアセチル化ヒストンの相互作用を阻害することでZSCAN1を阻害し、クロマチンリモデリングと転写調節におけるZSCAN1の機能を損傷する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはHDAC阻害剤で、ヒストンの過剰アセチル化をもたらし、おそらくZSCAN1のクロマチンとの相互作用能力を阻害し、遺伝子発現におけるその機能を阻害する。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAは、ヒストンを過剰アセチル化するHDAC阻害剤であり、ZSCAN1のDNA結合活性と転写調節における役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンチノスタットはHDAC1/3阻害剤で、ヒストンのアセチル化レベルを変化させることにより、ZSCAN1の転写調節機能を阻害することができる。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126はEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、ZSCAN1が転写抑制に利用すると思われる修飾であるヒストンH3K27メチル化を減少させ、その機能を阻害することができる。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、EZH2およびEZH1の選択的阻害剤であり、ヒストンH3のリジン27上のメチル化を阻害し、転写抑制におけるZSCAN1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438はEZH2阻害剤であり、H3K27me3レベルを低下させ、クロマチンコンパクションに影響を与えることで転写抑制におけるZSCAN1の役割を阻害する可能性がある。 | ||||||