ZNF805阻害剤

一般的なZNF805阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF805の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に不可欠な様々な細胞内シグナル伝達経路や生化学的過程に介入することで効果を発揮する。スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤として作用し、ZNF805の活性化や生物学的役割を発揮するために必要と思われるリン酸化イベントに不可欠な複数のプロテインキナーゼを標的とする。同様に、LY294002はPI3K阻害剤として作用し、Aktの活性化を低下させる。このAkt活性の低下は、通常ZNF805やその関連タンパク質をリン酸化し、それによってその機能制御に関与している可能性があるため、極めて重要である。さらに、ラパマイシンはmTORを阻害することにより、ZNF805が遺伝子制御機能を効果的に発揮するのに必要な特定のタンパク質の翻訳を制限する。

さらに、ROCK阻害剤であるY-27632とMEK阻害剤であるPD 98059は、ZNF805の活性に影響を与えるリン酸化カスケードに関与する可能性のある特定のキナーゼを阻害する。もう一つのMEK阻害剤であるU0126も同様に、ZNF805の機能に必要なリン酸化を阻害し、タンパク質が不活性な状態を保つようにする。CDK阻害剤であるAlsterpaulloneとroscovitineは、ZNF805が重要な役割を果たすと思われる細胞周期の調節過程を阻害する可能性があり、LY294002と同じPI3K阻害剤であるwortmanninは、Aktの活性をさらに低下させ、ZNF805の機能を低下させる可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを標的としており、どちらもZNF805と相互作用する、あるいはZNF805を制御するタンパク質をリン酸化する可能性のあるキナーゼである。最後に、プロテアソーム阻害剤としてのMG-132は、間接的にZNF805を含むユビキチン化タンパク質の増加をもたらし、プロテアソーム分解が阻害されることにより、その機能阻害をもたらす可能性がある。