ZNF668 アクチベーター

一般的なZNF668活性化剤としては、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、フォルスコリンCAS 66575-29-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9およびドキソルビシンCAS 23214-92-8が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF668活性化剤は、DNA修復に関与するジンクフィンガータンパク質であるZNF668の機能的活性を直接的または間接的に増強する化合物の一種である。これらの活性化剤は、主にDNA損傷反応を誘導するか、あるいはDNA損傷を直接引き起こすことによって働き、ZNF668の活性を増強させる。例えば、EGFとTNFαはそれぞれEGFRとNF-kB経路を活性化する。これらの経路の活性化はDNA損傷反応を誘導し、ZNF668のDNA修復活性を高める。レチノイン酸受容体を活性化するレチノイン酸とアデニルシクラーゼを活性化するフォルスコリンもまた、DNA損傷反応を誘導し、ZNF668の活性を増強することができる。一方、LY294002とラパマイシンは、それぞれPI3K/AKTとmTORシグナル伝達経路を破壊する。これらの経路の破壊もまたDNA損傷反応を誘導し、ZNF668の活性を増強する。

ドキソルビシン、シスプラチン、エトポシド、ブレオマイシン、メトトレキサート、5-フルオロウラシルはDNA損傷を直接引き起こすことが知られている。ドキソルビシンはDNAにインターカレートし、シスプラチンとブレオマイシンはDNAに結合し、エトポシドはトポイソメラーゼIIを阻害し、メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、5-フルオロウラシルはDNAに取り込まれる。これらの化学物質によるDNA損傷は、ZNF668のDNA修復活性を直接増強する。まとめると、これらの化学物質はすべて、DNA損傷応答を誘導する、あるいはDNA損傷を直接引き起こすことによって機能し、ZNF668の活性を高めることにつながる。