ZNF584阻害剤

一般的な ZNF584 阻害剤には、Palbociclib CAS 571190-30-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、MG-132 [Z-Le u-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびラパマイシン CAS 53123-88-9 に限定されない。

ZNF584の化学的阻害剤には、異なる細胞経路を標的とする様々な化合物があり、それぞれがこのタンパク質の機能を阻害するユニークなメカニズムを持っている。CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブは、ZNF584のDNA結合活性に重要なタンパク質のリン酸化を阻害し、遺伝子発現を制御する能力を直接阻害する。HDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、DNAを取り囲むヒストンのアセチル化状態を変化させ、ZNF584のDNA結合部位のアクセシビリティを変化させ、ZNF584の機能を阻害する。これはプロテアソーム阻害剤であるMG-132の作用によって補完され、分解を防ぐことによってZNF584の活性を抑制する制御タンパク質を安定化させることができる。

LY294002とWortmanninはともにPI3K阻害剤であり、ZNF584と会合するタンパク質の翻訳後修飾に関与する可能性のあるPI3K/ACT経路を破壊する。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質の合成と分解に影響を及ぼす下流のシグナル伝達経路を撹乱することによってこの阻害に寄与し、間接的にZNF584を阻害することができる。スタウロスポリンは、ZNF584と相互作用するタンパク質をリン酸化し、その機能に影響を与える可能性のあるキナーゼを広く標的とする。それぞれMEKおよびp38 MAPK阻害剤であるU0126およびSB203580は、ZNF584に関連するタンパク質のリン酸化につながる経路の活性化を阻止し、JNK阻害剤であるSP600125は、ZNF584の活性を修飾する可能性のある基質のリン酸化を阻止する。ROCK阻害剤であるY-27632は、ZNF584の局在と機能に影響を与える可能性のある細胞力学を破壊する。最後に、もう一つのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるアルスターパウロンは、ZNF584の活性に必須なタンパク質のリン酸化を阻害することによって、阻害剤の配列に加わり、タンパク質の機能的能力を直接阻害する。