ZNF562阻害剤

一般的なZNF562阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF562の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性を最終的に制御する様々なシグナル伝達経路を調節することによって機能する。WortmanninとLY294002はどちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路の重要な構成要素である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化とそれに続く活性化を妨げ、この経路を介したシグナル伝達の減少によるZNF562活性の低下につながる。mTOR経路を標的とするラパマイシンもまた、ZNF562活性に影響を与える。なぜなら、mTORは細胞成長と増殖の重要な調節因子であり、その阻害はZNF562の機能状態に寄与するシグナルの減衰をもたらすからである。

ZNF562の活性にさらに影響を与えるのは、MEKを特異的に阻害するPD 98059とU0126によるMAPK経路の阻害である。この阻害により、MAPKカスケードの下流にあるもう一つのキナーゼであるERKの活性化が妨げられ、最適なZNF562活性に必要なシグナル伝達が損なわれる。p38MAPキナーゼとJNKをそれぞれ標的とするSB203580とSP600125も、MAPK経路の他の分枝を阻害することによってZNF562活性を低下させる。さらに、EGFR阻害剤ゲフィチニブとエルロチニブは、ZNF562活性を調節するシグナルを含むいくつかのシグナル伝達カスケードの上流調節因子である上皮成長因子受容体から発せられるシグナル伝達を阻害する。EGFRを阻害することにより、これらの阻害剤はZNF562の機能的活性を低下させる。最後に、ソラフェニブ、ダサチニブ、イマチニブはそれぞれ、RAF、BCR-ABL、Srcファミリーキナーゼ、c-Kit、PDGFRなどの異なるキナーゼを標的とする。