ZNF460阻害剤

一般的なZNF460阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、SP60 0125 CAS 129-56-6、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、SB 203580 CAS 152121-47-6。

ZNF460の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性制御に関与する様々な細胞内キナーゼや経路を標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能に影響を与えることができる。サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるアルスターパウロンは、ZNF460の活性に必要なリン酸化を阻害し、ZNF460の機能阻害につながる。同様に、Indirubin-3'-monoximeはGSK-3βを阻害することができ、GSK-3βはZNF460と相互作用するタンパク質をリン酸化し、相互作用とZNF460の制御機能を変化させる可能性がある。SP600125は、JNKを阻害することにより、ZNF460の活性やDNAへの結合を制御する転写因子の活性化を防ぐことができる。Y-27632は、ZNF460の適切な細胞内局在と機能に必要な細胞骨格構成に関与するROCKキナーゼを特異的に標的とする。ZNF460の適切な局在を阻害することにより、Y-27632は細胞内での機能を阻害することができる。

キナーゼ阻害のテーマを続けると、SB203580はp38 MAPKシグナル伝達を阻害し、特にZNF460がMAPK経路シグナルに応答する転写活性化因子である場合、ZNF460の機能的活性を低下させる可能性がある。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であるが、通常ERKの活性化によって媒介されるはずの必要なリン酸化を阻害することによって、ZNF460の活性を低下させる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002は、ZNF460の機能制御に関与する下流の標的のリン酸化を減少させることができる。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、ZNF460の完全な機能活性に不可欠なシグナルを破壊することができる。さらに、タプシガルギンは、ZNF460の適切なフォールディングや調節修飾に重要であろうカルシウムのホメオスタシスを破壊することにより、タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。最後に、Brefeldin AとCyclopamineは、それぞれ細胞内タンパク質輸送とヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害し、ZNF460の誤局在化またはこれらの経路に依存する制御機能の阻害を引き起こし、それによってタンパク質の活性を阻害する可能性がある。