ZNF248阻害剤

一般的なZNF248阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、PD 98059（CAS 167869-21-8、トリプタリド CAS 38748-32-2、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 に限定される。

ZNF248阻害剤には、様々な細胞内経路やプロセスに影響を与え、最終的にZNF248活性のダウンレギュレーションをもたらす様々な化合物が含まれる。広範なキナーゼを標的とするようなキナーゼ阻害剤は、ZNF248を含む多くの転写因子の活性化と機能に重要なリン酸化を阻害する。PI3K/AktおよびMAPK/ERK経路に関与する特定のキナーゼをある種の分子で阻害すると、ZNF248の転写活性が低下する。キナーゼ阻害剤に加えて、RNAポリメラーゼIIの活性化を阻害する化合物は、標的遺伝子プロモーターにおける転写の開始を阻害することによって、ZNF248の転写能力に直接影響を与える。

他の阻害剤は、ZNF248の機能維持に不可欠なタンパク質の安定性とターンオーバーを変化させることによって作用する。例えばプロテアソーム阻害剤は、ZNF248のような転写因子を阻害する調節タンパク質の分解を阻止し、間接的にその活性を低下させる。同様に、タンパク質合成を阻害する化合物やクライアントタンパク質を不安定化する化合物は、ZNF248の安定性や活性を調節するタンパク質に影響を与えることにより、間接的にZNF248を阻害する可能性がある。DNAメチル化酵素阻害剤やヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のようなエピジェネティックな状況を阻害する阻害剤もまた、その遺伝子プロモーターのエピジェネティックな状態を変化させたり、ZNF248自身が制御している遺伝子の発現を変化させたりすることによって、ZNF248の発現を低下させる可能性がある。