ZHX1阻害剤
一般的なZHX1阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、クルクミンCAS 458-37-7、パルテノライドCAS 20554-84-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ZHX1の化学的阻害剤は、ZHX1が相互作用して遺伝子転写に影響を与えるNF-κB経路を標的とすることにより、その活性を調節する様々な戦略を利用している。トリプトライドはNF-κB経路を阻害することによって作用し、ZHX1が増強する転写活性を制限する。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、IκBの分解を阻害し、ZHX1が促進する可能性のあるNF-κBの活性化を阻害する。SN50は、NF-κBの核内移行を阻害することで、ZHX1が遺伝子の転写制御に影響を及ぼすのを間接的に防ぐという、異なるメカニズムを適用している。もう一つの阻害剤であるBAY 11-7082は、IκBαのリン酸化を不可逆的に阻害し、NF-κBの活性化、ひいてはZHX1による転写促進を阻止する。
クルクミンは、IκBαのリン酸化と分解を阻害することにより、ZHX1が促進する転写活性を低下させ、ZHX1を機能的に阻害することができる。PS-1145は、キナゾリン誘導体と同様に、NF-κB活性化に重要なキナーゼであるIKKを阻害し、ZHX1の転写活性を抑制する。パルテノライドはまた、IκBαの分解を阻害することによってNF-κB経路を阻害し、その結果ZHX1の機能を阻害する。IMD-0354は、IKKβを特異的に標的化し、NF-κBシグナル伝達の阻害とそれに伴うZHX1の転写調節作用をもたらす。JSH-23は、NF-κB p65サブユニットの核内移行を阻害し、経路の活性化とそれに伴うZHX1による転写制御を阻害する。ヘレナリンとスルフォラファンはさらなる阻害剤であり、ヘレナリンはp65サブユニットに直接結合してNF-κBの転写活性を阻害し、スルフォラファンはIκBαの安定化を促進し、IKKを阻害し、どちらも転写調節におけるZHX1の役割を機能的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドはNF-κB経路を阻害し、ZHX1はNF-κB p65サブユニットとの相互作用を通じてNF-κB経路を調節することができます。NF-κBを阻害することで、トリプタリドは通常ZHX1が促進する転写活性を低下させ、細胞内のZHX1の活性を機能的に阻害することができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、IκBの分解を阻害することでNF-κB経路の活性化を抑制する。ZHX1はNF-κB複合体と相互作用することから、この経路の阻害はZHX1による転写活性の潜在的な増強を抑制し、機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は不可逆的にIκBαのリン酸化を阻害し、NF-κBの活性化を阻害し、その経路を遮断する。ZHX1の転写活性はNF-κB経路と関連している可能性があるため、BAY 11-7082の使用はNF-κB媒介の転写増強を阻害することでZHX1の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、IκBαのリン酸化と分解を阻害することでNF-κB経路を阻害することが知られています。この作用により、NF-κB経路の調節によりZHX1が亢進する転写活性が低下し、機能的にZHX1を阻害することができます。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、IκBαの分解を防ぐことでNF-κB経路を阻害します。この経路を遮断することで、パルテノライドはNF-κBを介した転写活性を高める能力を低下させ、ZHX1を機能的に阻害することができます。 | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354はIKKβを特異的に阻害し、NF-κBシグナル伝達経路の阻害につながります。ZHX1はNF-κBと相互作用することがあるため、IMD-0354でこの経路を遮断すると、ZHX1の転写調節効果を機能的に阻害することができます。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
JSH-23はNF-κB p65サブユニットの核移行を阻害し、NF-κB経路の活性化を阻害する。この経路の阻害は、NF-κBとの結合によりZHX1が関与する転写活性の増強を妨げることで、ZHX1の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
スルフォラファンは、IκBαの安定化を促進し、IKKを阻害することでNF-κB経路を阻害する。これにより、NF-κB経路によって通常媒介される転写促進を促進できなくなるため、ZHX1の機能が阻害される。NF-κB経路は、ZHX1の機能レパートリーの一部である。 | ||||||