ZFPL1阻害剤

一般的なZFPL1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZFPL1の化学的阻害剤は、その機能状態に寄与する様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、このタンパク質の活性を調節することができる。LY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路に作用する2つのそのような阻害剤である。PI3Kを阻害することで、これらの化学物質はAKTのリン酸化を低下させることができ、その結果、ZFPL1は制御のためにPI3K/ACTシグナルに依存しているため、ZFPL1の機能阻害につながる可能性がある。同様に、トリシリビンはAKTキナーゼを直接標的とするため、下流のシグナル伝達を阻害し、ZFPL1の機能的活性を阻害することができる。ラパマイシンは、mTOR経路を阻害することにより、ZFPL1が依存すると思われる細胞増殖シグナルを阻害し、その活性を効果的に低下させることができる。

これらに加えて、U0126とPD98059はMAPK/ERK経路のMEK1/2を選択的に阻害する。ERKのリン酸化を阻害することにより、これらの阻害剤はZFPL1が関与する制御過程に影響を与えることができる。それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを標的とするSB203580とSP600125も、ZFPL1が影響を及ぼす可能性のあるストレス応答とアポトーシス経路を妨害することによって、ZFPL1の機能を抑制することができる。Y-27632は、細胞骨格構成に重要なROCKを阻害することができ、ZFPL1が活性に必要とする細胞の枠組みを変化させる可能性がある。広範なチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Srcファミリー内の様々なキナーゼを阻害することができ、ZFPL1が活性化に利用するシグナル伝達経路を広範に阻害することにつながる。最後に、GW5074とPD168393は、それぞれRafとEGFRチロシンキナーゼを阻害することで、MAPK/ERK経路の下流成分の活性化を阻止し、それによってこれらの経路と結びついたZFPL1の機能的側面を阻害することができる。