ZFP758阻害剤

一般的なZFP758阻害剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ZFP758の化学的阻害剤には、このタンパク質の活性化経路を阻害する一連の化合物が含まれる。例えば、ジンクピリチオンは、通常ZFP758の活性を増強するはずのSTATタンパク質のリン酸化を阻害することにより、ZFP758の活性化に重要なJAK-STATシグナル伝達経路を妨害することができる。同様に、上皮成長因子（EGF）は、MAPK/ERK経路の活性化につながるEGFR経路を活性化するので、阻害剤となりうる。この経路の過剰活性化は、ZFP758を含む転写因子の活性を低下させる負のフィードバックループをもたらしうる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とTPAは、どちらもプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、PKCの過剰活性化を引き起こし、その後、ZFP758の自然な活性化プロセスを阻害するような形でタンパク質をリン酸化する可能性がある。

さらに、フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化させるが、その際、転写因子をリン酸化し、ZFP758の適切な活性化を妨げる。細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノマイシンもまた、カルシウム感受性経路を破壊し、ZFP758の適切な活性化を妨げる可能性がある。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPと、βアドレナリン受容体を活性化しcAMPの増加をもたらすイソプロテレノールは、ともにPKAを活性化し、ZFP758の活性化に関与するタンパク質のリン酸化状態を、その機能を阻害するように変化させる可能性がある。さらに、PGE2はレセプターを活性化し、PKAの活性化につながるが、これもZFP758の自然な活性化シーケンスを乱す可能性がある。最後に、フッ化ナトリウムはリン酸化酵素を阻害することによってキナーゼを活性化するが、その際に細胞内のリン酸化バランスを変化させ、ZFP758の活性化に不可欠な転写因子の活性を低下させる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、ZFP758が最適に機能するために必要な細胞内シグナル伝達の複雑なバランスを乱し、阻害剤として作用する可能性がある。