ZFP692阻害剤
一般的なZFP692阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ZFP692の化学的阻害剤には、その機能的活性に不可欠なタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることによって、その活性化プロセスを妨害することができる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはcAMPのレベルを上昇させることが知られており、これがPKAを活性化し、ZFP692を含む標的タンパク質のリン酸化につながる。しかし、阻害の文脈では、PKAの活性化を防ぐ化合物によってこの経路が阻害され、最終的にZFP692活性に必要なリン酸化事象が減少する。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼのようなキナーゼを活性化し、ZFP692をリン酸化して活性化する可能性がある。カルシウムシグナル伝達が阻害されれば、ZFP692の下流の活性化も同様に阻害される。
ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、PKCは様々な基質をリン酸化し、ZFP692を活性化の標的とする可能性がある。逆に、PKCの活性化を阻止する阻害剤は、ZFP692のリン酸化とそれに続く活性化をも阻止することになる。PMAと同様に、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8)のような合成分子はPKCの活性化因子として作用するため、その阻害によってZFP692の活性も低下すると考えられる。オカダ酸は、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することにより、ZFP692を含むタンパク質のリン酸化を正味増加させる。この化合物の活性を阻害すれば、ZFP692のリン酸化と活性化を低下させることができる。CantharidinとBisindolylmaleimide Iは、それぞれリン酸化酵素を阻害するかPKC活性を調節することで同様の作用を示し、これらの阻害はZFP692のリン酸化と活性化を低下させる。最後に、H-89のような化合物は、主にPKAの阻害剤として機能する一方で、ZFP692のようなタンパク質の活性化に不注意につながる代償メカニズムを引き起こす可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを直接活性化してcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAは次にZFP692をリン酸化し、その活性化につながる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を上昇させ、ZFP692をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、その結果ZFP692が活性化される。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、ZFP692をリン酸化して活性化する。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
細胞膜に浸透し、PKAを活性化する。PKAはZFP692をリン酸化し、活性化につながる。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
PKAを直接活性化するcAMPの合成アナログ。PKAはZFP692をリン酸化し、タンパク質を活性化する。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害し、ZFP692を含む細胞内タンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、タンパク質を活性化する。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、ZFP692をリン酸化して活性化に導く。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
ジアシルグリセロールの合成アナログで、PKCを活性化し、そのPKCがZFP692をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
セリン／スレオニンホスファターゼを阻害し、ZFP692のリン酸化と活性化を増加させる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
PKCの特異的阻害剤であり、ある状況下では逆説的にPKCを活性化し、ZFP692のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||