ZBTB26阻害剤

一般的なZBTB26阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Epoxomicin CAS 134381-21-8、(+/-)-JQ1およびCycloheximide CAS 66-81-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ZBTB26阻害剤は、この転写因子の活性を様々な直接的・間接的メカニズムで減弱させる化合物群を包含する。いくつかの阻害剤は、ZBTB26の活性化と安定性に重要な翻訳後修飾であるリン酸化を適切に行うために不可欠なキナーゼシグナル伝達カスケードを阻害することによって作用する。これらのキナーゼが阻害されると、ZBTB26の活性が低下し、細胞内での存在感が低下する。別のクラスの阻害剤は、プロテアソーム分解経路を標的とし、特にユビキチン化タンパク質の分解を阻害する。この作用は、ZBTB26を分解するための目印となるユビキチンリガーゼの細胞内レベルを不注意に増加させ、その結果、細胞からの除去を促進することによってZBTB26の活性を低下させる可能性がある。

その他の阻害剤は、ZBTB26の転写制御を変化させることによって作用する。例えば、これらの化合物のいくつかは、ZBTB26を含む多くの遺伝子の転写制御に重要なアセチル化などのエピジェネティックマークの読み書きを阻害する。そうすることで、これらの阻害剤はZBTB26の発現を抑制し、細胞内での活性を低下させることができる。また、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ZBTB26の転写に悪影響を及ぼす可能性のあるクロマチン構造の変化を引き起こすものもある。さらに、DNAメチル化酵素の阻害剤は、ゲノム全体のメチル化パターンの変化を誘導し、ZBTB26の発現を低下させる可能性がある。