ZBTB24阻害剤

一般的なZBTB24阻害剤には、クロロキン CAS 54-05-7、カンプトテシン CAS 7689-03-4、バフィロマイシンA1 CAS 8889 9-55-2、オリゴマイシン CAS 1404-19-9、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

ZBTB24の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を間接的に阻害する様々な細胞メカニズムを通してその効果を発揮する。クロロキンは酸性小胞のpHを上昇させることにより、タンパク質の分解に不可欠なリソソーム機能を破壊する。この混乱は、分解の減少によるZBTB24レベルの不注意な上昇につながる可能性がある。同様に、バフィロマイシンA1は、リソソームなどの小器官の酸性化に重要なV-ATPaseプロトンポンプを標的としており、クロロキンで観察された結果と同等の結果をもたらす。MG132の場合、プロテアソーム経路を阻害することにより、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げ、その結果、ZBTB24を含むと思われるタンパク質が細胞内に蓄積し、その機能的完全性に影響を及ぼす。

ZBTB24にさらに影響を及ぼすオリゴマイシンは、ミトコンドリアのATP合成酵素に作用し、タンパク質のフォールディングや機能など多くの細胞プロセスに不可欠なATP産生を減少させる。その結果、このエネルギー欠乏はZBTB24の適切な機能を損なう可能性がある。モネンシンは、ゴルジ装置内のpHレベルとイオン勾配を変化させることにより、ZBTB24を含む様々なタンパク質が正しく機能するために不可欠なプロセスである、タンパク質の輸送とグリコシル化を損なう可能性がある。さらに、解糖阻害剤である2-デオキシ-D-グルコースは、一次エネルギー産生経路を阻害するため、細胞機能を低下させ、ZBTB24のようなエネルギー依存性タンパク質に間接的に影響を与えると考えられる。オーロラキナーゼAを阻害するAlisertibは、細胞周期の進行に影響を及ぼす。この阻害により、細胞周期に関連するタンパク質のレベルが変化し、おそらくZBTB24もその中に含まれる。最後に、パクリタキセルは微小管を安定化させ、その分解を阻止することによって細胞分裂を阻害し、その結果ZBTB24のような細胞周期制御タンパク質の産生と機能が低下する可能性がある。