ZAR1 アクチベーター

一般的なZAR1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-ブロモアデノシン3', 5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3、L-Arginine CAS 74-79-3、A23187 CAS 52665-69-7などがある。

ZAR1活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じて間接的にZAR1の機能的活性を増強する多様な化合物群である。フォルスコリン、IBMX、8-Br-cAMP、ジブチリル-cAMPはすべて、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって働き、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができる。PKAは、ZAR1活性化カスケードの一部となりうる基質をリン酸化し、ZAR1の機能的役割を増大させる。L-アルギニンおよびクエン酸シルデナフィルは、それぞれ一酸化窒素（NO）およびcGMP経路を調節することにより作用し、S-ニトロシル化またはPKGを介したリン酸化イベントを通じてZAR1に影響を及ぼす可能性がある。A23187は、細胞内カルシウムを増加させることにより作用し、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、ZAR1やその関連タンパク質をリン酸化して活性を高める可能性がある。PKC活性化因子としてのPMAもまた、ZAR1または関連シグナル伝達経路のタンパク質のリン酸化と活性化につながる可能性がある。

さらに、ZAR1の機能的活性は、様々なキナーゼやホスファターゼを調節する化合物によって影響を受ける可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、ある種のキナーゼを阻害することにより、競合的なシグナル伝達を減らし、ZAR1関連経路のより特異的な活性化を可能にするかもしれない。LY294002によるPI3Kの阻害とU0126によるMEKの阻害は、シグナル伝達の均衡を有利に変化させ、阻害シグナルを緩和することによってZAR1関連経路を増強する可能性がある。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、細胞内のリン酸化レベルを高く維持し、その結果ZAR1またはその制御タンパク質の活性が高まる可能性がある。総合すると、これらのZAR1活性化剤は、細胞内シグナル伝達に対する標的効果により、ZAR1の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、ZAR1が介在する機能の増強を促進する。