yrdC阻害剤

一般的なyrdC阻害剤には、アデニン（細胞培養グレード、CAS 73-24-5）およびアデノシン-5'-二リン酸（遊離酸、CAS 58-64-0）などがあるが、これらに限定されない。

YrdC阻害剤は、細菌のユニークで重要な生化学的経路に関与するYrdCファミリーのタンパク質を標的とする一群の化学化合物である。YrdCドメインは、様々な生物種、特に細菌において様々なタンパク質と関連しており、転移RNA（tRNA）の修飾、特にケオシンの生合成に関与している。ケオシンは、tRNAのアンチコドンループに見られる修飾ヌクレオシドであり、YrdCドメインの存在は、この複雑な修飾の前駆体の合成またはサルベージにおける役割を示唆している。YrdCタンパク質が阻害されると、このプロセスが阻害され、タンパク質の翻訳忠実度や翻訳効率に影響を及ぼす可能性がある。YrdC阻害剤の特徴は、これらのタンパク質の活性部位に結合し、その機能を阻害し、ケオシンおよびその前駆体の正常な合成やリサイクルを妨害することである。

これらの阻害剤は化学的に多様であり、様々な細菌種のYrdCドメインと結合できるように様々な構造を持っている。YrdC阻害剤の設計には、しばしばドメインの構造活性相関（SAR）を理解することが必要であり、これは高親和性結合と阻害に必要な主要相互作用を同定するのに役立つ。X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法のような構造生物学的ツールは、YrdCタンパク質内の原子の3次元配置をマッピングするのに役立っており、その結果、タンパク質の活性部位にぴったりとフィットする阻害剤の設計が容易になった。阻害剤は、YrdCタンパク質の天然の基質を模倣することもできるし、タンパク質の活性部位のユニークな化学的環境を利用した全く新しい化合物であることもある。