YIPF1阻害剤

一般的な YIPF1 阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、およびダイナミン阻害剤I、ダイナゾール CAS 304448-55-3。

YYIPF1阻害剤は、小胞輸送におけるYIPF1の役割に不可欠な様々な細胞内プロセスを標的とすることにより、YIPF1の機能的活性を抑制する多様な化合物群である。ブレフェルジンAとゴルジサイドAは、それぞれARFとGBF1に対する阻害作用を通して、ゴルジ構造の解体を引き起こし、間接的にYIPF1が小胞輸送機能を果たすのを妨げる。同様に、Monensinはゴルジ体の機能にとって重要なイオン勾配を破壊し、TunicamycinはN-結合型グリコシル化を阻害し、小胞体ストレスと小胞体-ゴルジ体間の輸送障害を引き起こす。シトカラシンDとスインホライドAはアクチン細胞骨格を破壊することによって阻害効果を発揮し、一方、ノコダゾールとタキソールは微小管ダイナミクスを阻害する。これらはすべて、YIPF1が促進する小胞の適切な輸送に不可欠である。ダイナソールのダイナミン阻害は小胞の放出も阻害するため、間接的にYIPF1の輸送能力を低下させる。

さらに、GM6001のマトリックスメタロプロテアーゼの抑制は、細胞外マトリックスに影響を与え、間接的にYIPF1が関与する小胞輸送を含む細胞プロセスに影響を与える。ラトルンクリンAのアクチン単量体への結合とサルブリナールのeIF2α脱リン酸化阻害は、それぞれ細胞骨格動態の阻害と小胞体ストレス応答の悪化につながる。これらの障害は、YIPF1の間接的な阻害に総合的に寄与しており、タンパク質の機能はこれらの細胞構成要素やプロセスの完全性に依存しているからである。細胞の輸送機構の構造的・機能的側面を標的とすることで、これらの阻害剤は、小胞輸送を促進するYIPF1の能力を著しく低下させ、細胞内での機能を阻害する。