キサンチンオキシダーゼ阻害剤は、キサンチンオキシダーゼ(XO)の酵素作用を妨げるように設計された化学物質の一種です。キサンチンオキシダーゼはキサンチンオキシダーゼ酵素の一種で、分子酸素を電子受容体として利用し、ヒポキサンチンをキサンチンに、さらにキサンチンを尿酸へと酸化する反応を触媒し、副産物として活性酸素を生成します。キサンチンオキシダーゼは、補因子としてフラビンアデニンジヌクレオチド(FAD)、モリブデン、鉄硫黄クラスターを含む金属フラビンタンパク質であり、これらは触媒活性に不可欠な役割を果たしている。この酵素の阻害剤は構造的に多様であり、キサンチンオキシダーゼの活性部位に結合することでその機能を発揮し、酵素と基質との相互作用を妨げる。これらの阻害剤は、キサンチンおよびヒポキサンチンの構造を模倣するプリン類似体、または酵素の活性部位に親和性を持つ非プリン化合物である。 その性質により、キサンチンオキシダーゼ阻害剤は、酵素への結合が非共有結合的で一時的な可逆性阻害剤、または阻害剤が酵素を恒久的に不活性化する不可逆性阻害剤(多くの場合、共有結合の形成による)となる 。
キサンチンオキシダーゼ阻害剤の化学は、他の体内酵素や体内システムに影響を与えることなく、酵素の活性部位を正確に標的にする必要があるため、複雑です。これらの化合物の設計では、特定のアミノ酸残基や酵素の金属中心など、キサンチンオキシダーゼ活性部位の独特な特徴と相互作用できる分子の生成がしばしば必要となります。有効な阻害剤は通常、活性部位に対して高い親和性を示し、結合領域から天然の基質を追い出すことで酵素の働きを停止させることができます。 これらの阻害剤の構造成分は、体内を移動して酵素に到達できるように、また阻害作用を発揮する前に早期に代謝されないよう十分な安定性を維持できるように、慎重にバランスを取る必要があります。活性部位との主な相互作用に加え、これらの化合物は酵素の他の領域とも相互作用し、強力な阻害作用を発揮します。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Morin anhydrous | 480-16-0 | sc-205955 sc-205955A | 1 g 5 g | $32.00 $51.00 | 1 | |
無水モリンはキサンチンオキシダーゼの強力な阻害剤として作用し、酵素の触媒活性を阻害するユニークな分子間相互作用を示す。その構造は活性部位への特異的な結合を可能にし、酵素のコンフォメーションを変化させ、活性酸素種の生成を抑える。この化合物は注目すべき反応速度論を示し、代謝経路に影響を与える競合的阻害プロファイルを示すことで、プリン代謝と酸化ストレス応答を調節する。 | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Febuxostatは、痛風の治療に用いられるキサンチンオキシダーゼ阻害剤です。キサンチンオキシダーゼの活性を阻害することで、尿酸値を低下させます。 | ||||||
Purpurin | 81-54-9 | sc-205822 sc-205822A sc-205822B sc-205822C | 5 g 25 g 100 g 250 g | $46.00 $161.00 $398.00 $867.00 | ||
パープリンは、キサンチンオキシダーゼ阻害剤として機能し、酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この相互作用は酵素の活性部位ダイナミクスを変化させ、尿酸産生を減少させる。この化合物のユニークな構造的特徴は、強いπ-πスタッキングと水素結合を促進し、結合親和性を高める。さらに、Purpurinは明確な反応速度論を示し、細胞の酸化還元バランスと代謝フラックスに影響を与える非競合的阻害を示す。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
Allopurinolは、最も一般的に使用されるキサンチンオキシダーゼ阻害剤のひとつです。痛風の第一選択薬であり、関節における尿酸結晶の形成を予防します。 | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
カフェ酸は、酵素の活性部位と相互作用し、基質の結合を妨げることでキサンチンオキシダーゼ阻害剤として作用します。そのフェノール構造は、水素結合と疎水性相互作用を効果的に生み出し、酵素阻害剤複合体を安定化させます。この化合物は混合阻害動態を示し、酵素の基質親和性と全体的な反応速度の両方に影響を与えます。さらに、抗酸化特性により酸化ストレス経路を調節し、代謝プロセスにさらに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Allopurinol-d2 | 916979-34-5 | sc-207273 | 2.5 mg | $360.00 | ||
アロプリノール-d2は、キサンチンオキシダーゼの活性部位に選択的に結合し、その立体構造を変化させ、触媒効率を低下させることにより、キサンチンオキシダーゼ阻害剤として機能する。重水素化された形態は安定性を高め、反応速度論を変化させ、酵素のメカニズムに洞察を与える。そのユニークな同位体標識により、高度な分光学的研究が可能になり、複雑な分子間相互作用やダイナミクスが明らかになる。この化合物の代謝経路における特異な挙動は、プリン代謝を調節する役割を強調している。 | ||||||
Bendazac | 20187-55-7 | sc-337553 | 5 g | $180.00 | ||
ベンダザックは、酵素と非共有結合的相互作用を形成し、基質の結合を阻害し、電子伝達過程を変化させる能力を通じて、キサンチンオキシダーゼ阻害剤として作用する。そのユニークな構造的特徴は、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を促進し、酵素の触媒活性に影響を与える。この化合物の速度論的プロファイルから、競合的阻害メカニズムが明らかになり、プリン分解経路の制御や活性酸素種の調節に関する知見が得られる。 |