XAGE-5 アクチベーター

一般的なXAGE-5活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

XAGE-5の活性化は、そのリン酸化状態に影響を及ぼす細胞内シグナル伝達経路の調節によって媒介される可能性がある。リン酸化はタンパク質の活性を変化させる重要な翻訳後修飾である。細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、アデニルシクラーゼを活性化するか、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによって、そうする。その結果生じるcAMPの増加は、標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。このキナーゼは細胞内シグナル伝達において極めて重要な役割を果たしており、下流タンパク質の活性化につながる。同様に、cAMPを模倣する化合物はPKAを直接活性化することができ、その結果、細胞機構の一部であるタンパク質をリン酸化して活性化することができる。カルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼC（PKC）やカルモジュリン依存性キナーゼなどのカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。これらのキナーゼはタンパク質をリン酸化し、XAGE-5の活性化など、その活性に影響を与える可能性がある。

プロテインホスファターゼの阻害は、タンパク質のリン酸化状態を維持することにより、タンパク質の活性化に寄与する。セリン/スレオニンホスファターゼの阻害剤はタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、活性化状態を維持する。このメカニズムにより、XAGE-5は一度リン酸化されると、より長い間活性を維持することができる。タンパク質のリン酸化状態を調節するもう一つの方法は、様々なタンパク質をリン酸化するPKCを直接活性化する化合物を使うことで、XAGE-5もリン酸化される可能性がある。さらに、様々なストレスシグナルに反応して活性化されるストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）は、様々な細胞標的をリン酸化することができる。