WDR60阻害剤

一般的なWDR60阻害剤には、Nocodazole CAS 31430-18-9、Eribulin CAS 253128-41-5、Taxol CAS 33069-62-4、HPI-4 CAS 302803-72-1、Ciliobrevin D CAS 1370554-01-0などがある。

WDR60阻害剤のカテゴリーには、DYNC2I1またはCytoplasmic dynein 2 intermediate chain 1としても知られるWDR60の活性を調節するように設計された、さまざまな化学合成物が含まれます。このタンパク質は、繊毛および鞭毛内の微小管に沿った輸送小胞の移動に不可欠なモータータンパク質複合体であるダイニン-2複合体の非触媒アクセサリー成分として機能します。ダイニン-2 複合体は、繊毛内輸送（IFT）システムと協調して機能し、WDR60 はこれらの細胞構造内における逆行性繊毛タンパク質輸送において重要な役割を果たしています。さらに、WDR60は繊毛および鞭毛における機能的移行帯の維持にも不可欠である。これらの特殊な機能から、このクラスの阻害剤は、微小管ダイナミクスにおけるタンパク質の役割とダイニン-2複合体の荷物輸送機能に標的を定めることを目的としている。

WDR60阻害剤の作用機序は多様であり、これはWDR60が細胞内で果たす多面的な役割を反映している。ノコダゾールやエリブリンのような化合物は、微小管のダイナミクスに作用し、微小管の成長を不安定化または阻害することで、ダイニン-2複合体がこれらの構造に沿って荷物を輸送する能力に直接影響を与えます。 一方、シロブレヴィンは、ダイニン-2複合体のモーター機能に不可欠なダイニンATPアーゼ活性を特異的に標的とします。このクラスには、キネシンを阻害し、繊毛の順行輸送と逆行輸送のバランスに影響を与える可能性があるモナストロールのような化合物も含まれます。したがって、WDR60阻害剤は、細胞生化学や繊毛・鞭毛運動、タンパク質輸送におけるWDR60の特定の役割に関する微妙な理解を必要とする、非常に特殊な化合物群です。