VR1活性化剤の化学的分類には、多様な化合物群が含まれ、これらは直接または間接的に、別名TRPV1(transient receptor potential vanilloid 1)としても知られるバニロイド受容体1(VR1)の活性を調節します。VR1は非選択的陽イオンチャネルであり、主に感覚神経細胞に発現し、熱や特定の化学刺激物などの有害刺激の感知に重要な役割を果たしています。同定されたVR1活性化物質は、このイオンチャネルの活性化に影響を与えるさまざまなメカニズムを示します。VR1の直接活性化物質には、カプサイシン、レジニフェラトキシン、オルバニルなどがあります。唐辛子に含まれるカプサイシンは、VR1に直接結合し、チャネルの開口と熱や痛みの感覚をもたらします。レジニフェラトキシンは、カプサイシンの強力な類似物質であり、同様にリガンド結合ポケットに結合することでVR1を活性化します。合成バニロイド化合物であるオルバニルは、カプサイシンの構造を模倣し、直接的にVR1を活性化して、陽イオンの流入、特にカルシウムイオンによる神経細胞の興奮を誘導します。
VR1の活性化には、2-APB、アナンダミド、プロベネシドなどの化合物が間接的に関与します。2-APBは細胞内カルシウム濃度を調節することで間接的にVR1を活性化します。 また、IP3受容体(IP3R)を阻害し、細胞質カルシウム濃度を増加させ、これによりVR1チャネルが感作されます。 内因性カンナビノイドであるアナンダミドは、カンナビノイド受容体と相互作用することで間接的にVR1を活性化し、その結果、環状AMP濃度が減少し、VR1の反応が強化されます。プロベネシドは陰イオンチャネルを阻害することで間接的にVR1を活性化し、膜の脱分極とそれに続くVR1の活性化を引き起こします。 その他の間接的活性化物質には、アラキドン酸、ブラジキニン、リゾホスファチジン酸(LPA)、GSK1016790Aなどがあります。 アラキドン酸は、リポキシゲナーゼの基質として作用することで間接的にVR1を活性化し、ロイコトリエンを生成することでVR1チャネルを感作します。ブラジキニンは、ホスホリパーゼC(PLC)の活性化と細胞内カルシウムの放出を伴うB2受容体(B2R)シグナル伝達を介して、間接的にVR1を活性化します。LPAは、LPA受容体シグナル伝達を介して間接的にVR1を活性化し、細胞内カルシウムの増加とVR1の感作をもたらします。GSK1016790Aは、TRPV4チャネルを活性化することで間接的にVR1の活性化に影響を与え、細胞内カルシウムレベルを調節し、VR1調節経路に影響を与えます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arvanil | 128007-31-8 | sc-202065 | 5 mg | $150.00 | 1 | |
ArvanilはTRPV1受容体の強力なアゴニストとして作用する合成化合物であり、ファンデルワールス力とイオン結合によって安定した相互作用を形成するユニークな能力が特徴である。その独特な分子構造は、受容体への親和性を高め、効率的な活性化につながる。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な作用発現を示し、下流のシグナル伝達経路とカルシウム流入に影響を与え、それによって感覚知覚と温熱侵害受容を調節する。 | ||||||
PPAHV | 175796-50-6 | sc-202296 | 1 mg | $135.00 | ||
PPAHVは特殊な酸ハライドであり、求電子性質により顕著な反応性を示し、容易に求核性アシル置換反応に関与することができます。その独特な立体配置により、アミンおよびアルコールとの反応における選択性が向上し、安定な中間体の形成が促進されます。この化合物は、アシル化やエステル化など、多様な反応経路に関与できる能力を有しており、有機合成における汎用性を示しています。また、その物理的特性は溶解性と反応性のプロファイルに寄与しています。 | ||||||
6′-Iodoresiniferatoxin | 335151-55-8 | sc-202025 | 1 mg | $472.00 | ||
6′-ヨードレシニフェラトキシンはVR1受容体の強力なモジュレーターであり、感覚ニューロンのカルシウム流入を誘導するユニークな能力で知られている。そのヨウ素置換基は疎水性相互作用を増強し、受容体の膜貫通ドメインへの結合を促進する。この化合物は、迅速な活性化と長時間の受容体脱感作という特異な動態を示し、痛みのシグナル伝達経路に影響を与える。その構造的特徴により、特定のイオンチャネルと選択的に結合することができ、感覚伝達におけるその役割を強調している。 | ||||||
Anandamide | 94421-68-8 | sc-396321 sc-396321A sc-396321B sc-396321C | 5 mg 25 mg 500 mg 1 g | $79.00 $215.00 $3988.00 $7660.00 | 2 | |
アナンダミドは内因性カンナビノイドであり、VR1受容体と相互作用し、疎水性尾部により脂質二重層に対して独特な親和性を示します。この相互作用により受容体の構造変化が促進され、カルシウムイオン流入とそれに続く神経伝達が起こります。アナンダミドは脂肪酸アミドヒドロラーゼにより急速に分解されるため、その作用には動的な側面が加わり、感覚経路における時間的な反応に影響を与えます。シグナル伝達分子と受容体活性の調節因子という2つの役割は、神経生物学におけるその複雑性を強調しています。 | ||||||
JYL-79 | sc-221785 sc-221785A | 1 mg 5 mg | $41.00 $218.00 | |||
JYL-79は、VR1受容体と選択的に結合する強力な酸ハライドであり、受容体の活性化を促進するユニークな水素結合相互作用を促進する。JYL-79の構造的剛性は、結合部位内での正確な配向を可能にし、効率的なシグナル伝達を促進する。この化合物は迅速な加水分解を示し、下流のシグナル伝達経路を調節しうる反応性中間体を生成する。このダイナミックな挙動は、感覚知覚と細胞コミュニケーションにおける特徴的な役割に寄与している。 | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Probenecid-d14は、ユニークな疎水性および静電的相互作用を介してVR1受容体と相互作用し、受容体の感受性を高める特殊な化合物である。同位体標識により、代謝研究において正確な追跡が可能となり、受容体の動態に関する知見が得られる。この化合物は生理的条件下で安定であるため、受容体との相互作用が長く続き、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この挙動は、感覚経路や細胞反応の調節におけるその役割を強調している。 | ||||||
JYL-1511 | 623166-14-3 | sc-202677 sc-202677A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | ||
JYL-1511は、求核剤との選択的な反応性を示す独特な酸ハライドであり、ユニークなアシル化プロセスを促進します。その構造は、安定な中間体を迅速に形成し、合成経路における反応速度論を高めます。この化合物は、周囲の分子と強力な水素結合を形成する能力により、溶解性と反応性のプロファイルに影響を与え、さまざまな化学変換に汎用される物質となります。その独特な電子特性は、複雑な反応環境におけるその挙動に寄与しています。 | ||||||
JYL-273 | 289902-71-2 | sc-202678 sc-202678A | 1 mg 5 mg | $48.00 $192.00 | ||
JYL-273は、その独特な求電子性により効率的なアシル転移反応を可能にする、特殊な酸ハライドです。この化合物の立体配置は、さまざまな求核剤との相互作用を高め、多様なアシル誘導体の形成につながります。その反応性は、遷移状態を安定化させ、反応速度を加速させる電子求引性基の存在により影響を受けます。さらに、JYL-273は顕著な溶媒和効果を示し、さまざまな溶媒系におけるその挙動に影響を与えます。 | ||||||