VPS51 アクチベーター

一般的なVPS51活性化剤には、グアノシン5'-三リン酸三ナトリウム塩CAS 36051-31-7、リゾホスファチジン酸CAS 325465-93 -8、PMA CAS 16561-29-8、オートファジー阻害剤、3-MA CAS 5142-23-4、イオノマイシン CAS 56092-82-1。

VPS51は、細胞内の小胞輸送の複雑なプロセスにおける役割を促進することができる。例えば、ホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸（PIP3）は、AKTシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たしており、小胞輸送プロセスを促進することによってVPS51を活性化することができる。同様に、アデノシン三リン酸（ATP）は、VPS51が属するGARP複合体を含むATP依存的なプロセスの重要なエネルギー源として機能し、小胞の繋留機能を可能にしている。グアノシン-5'-三リン酸（GTP）は、ATPと同様に、必要なエネルギーを供給すると同時に、シグナル伝達分子としても機能し、VPS51が関与する小胞輸送メカニズムに不可欠なGTP結合タンパク質に関与する。Arf1やRab1のような低分子GTPaseもこのプロセスの中心的存在であり、Arf1は小胞形成に、Rab1は小胞体からゴルジ体への小胞輸送の制御に重要な役割を果たしている。

リゾホスファチジン酸は、アクチン細胞骨格の再配列を誘導することにより、VPS51が関連する小胞移動に不可欠な細胞骨格ダイナミクスを活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、小胞輸送を制御する経路を含むシグナル伝達経路において幅広い役割を持つプロテインキナーゼCを誘発する。また、3-メチルアデニンは、オートファジーを阻害することにより、細胞内小胞輸送機構をエンドサイトーシスとリサイクル経路にシフトさせ、VPS51に機能的な要求をする。イオノマイシンは細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化する可能性があり、その結果、小胞の融合と輸送におけるVPS51の役割も活性化する。さらに、フォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することにより、小胞輸送システム内のタンパク質のリン酸化を引き起こし、VPS51がサポートするプロセスを強化する。さらに、上皮成長因子（EGF）がその受容体に結合すると、エンドサイトーシス再利用コンパートメントにおけるVPS51の機能を高めるシグナル伝達カスケードが開始される。最後に、cAMPアナログであるN6-ベンゾイルアデノシン-3',5'-環状一リン酸はPKAを活性化し、VPS51が関与する小胞輸送プロセスを促進する。