VPS37阻害剤

一般的なVPS37阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dynamin阻害剤I 阻害剤 I、Dynasore CAS 304448-55-3、Vacuolin-1 CAS 351986-85-1、Concanamycin A CAS 80890-47-7などがある。

VPS37阻害剤は、輸送に必要なエンドソームソーティング複合体（ESCRT）の重要な構成要素であるVPS37タンパク質の機能を調節する能力を持つ、別個のカテゴリーの化合物である。この複合体は、エンドソーム輸送、多胞体形成、その他の重要な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。VPS37を特異的に標的とする直接的な阻害剤は明確に定義されていないが、いくつかの化学物質は、しばしば関連する経路に対する広範な作用によって、間接的にVPS37の機能に影響を与えることがある。注目すべきは、このクラスの阻害剤は主に、ESCRT機構、ひいてはVPS37と交差するプロセスや経路に影響を与えることによって、その効果を発揮するということである。

例えば、wortmanninやLY294002のような化学物質は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害し、それによってエンドソームの脂質動態に影響を与える。この調節は、VPS37を含むESCRT機構の機能に下流で影響を及ぼす可能性がある。dynasoreのような化合物はダイナミンを標的とし、エンドサイトーシスを阻害することによって、VPS37を含むESCRTタンパク質に影響を与える可能性がある。vacuolin-1、コンカナマイシンA、バフィロマイシンA1のようなこのカテゴリーの他の例は、エンドソームの酸性化に干渉するか、細胞の空胞化を誘導し、VPS37が役割を果たすプロセスを混乱させる可能性がある。さらに、3-メチルアデニン（3-MA）やモノダンジルカダベリン（MDC）のような薬剤は、オートファジー流束を変化させることによって作用し、VPS37活性を間接的に揺さぶる別の次元を提供する。