VpreB2 アクチベーター

一般的なVpreB2活性化剤には、亜鉛CAS 7440-66-6、カルシウムCAS 7440-70-2、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

VpreB2の化学的活性化因子は、タンパク質の機能的活性化をもたらす一連の分子間相互作用を開始することができる。例えば、亜鉛はVpreB2に直接結合し、その機能的活性を高める構造変化を引き起こすことができる。この構造変化により、細胞内シグナル伝達経路のパートナー分子との相互作用が促進される可能性がある。同様に、マグネシウムイオンとカルシウムイオンもVpreB2の補酵素として働く。マグネシウムはタンパク質の構造を安定化させたり、VpreB2の活性化に不可欠な触媒過程に関与したりするが、カルシウムイオンはVpreB2や隣接する制御タンパク質に結合することで一連の構造変化を引き起こし、シグナル伝達経路におけるVpreB2の役割を活性化することができる。オルソバナジン酸ナトリウムは、チロシンホスファターゼを阻害することにより、VpreB2を活性化状態に維持し、その結果、シグナル伝達経路内での活性を増幅する。

VpreB2のさらなる活性化経路には、他の細胞メカニズムが関与している。フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させ、その結果、VpreB2に関与するシグナル伝達タンパク質を活性化し、最終的にその活性を高めることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼCを活性化することで、VpreB2シグナル伝達経路の下流にあるタンパク質をリン酸化し、VpreB2の活性化につながる可能性がある。イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、VpreB2を直接的または間接的に活性化する。同様の機能として、過酸化水素はVpreB2シグナル伝達に関連するキナーゼやホスファターゼの活性に影響を与えるシグナル伝達分子として働く。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミンのようなドナーから供給される一酸化窒素は、グアニル酸シクラーゼを調節し、cGMP依存性経路を介したシグナル伝達を増強することにより、VpreB2活性に影響を与える。cAMPアナログであるジブチリルサイクリックAMPは細胞膜を透過し、VpreB2が関与するcAMP依存性シグナル伝達経路を活性化することができる。最後に、オカダ酸やアニソマイシンは、それぞれホスファターゼ活性を阻害したり、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することによってVpreB2の活性化を誘導し、VpreB2に関連するシグナル伝達成分のリン酸化と活性化を引き起こす可能性がある。