Vmn2r4阻害剤

一般的なVmn2r4阻害剤としては、塩酸ジフェンヒドラミンCAS 147-24-0、キニーネCAS 130-95-0、リドカインCAS 137-58-6、レセルピンCAS 50-55-5、リルゾールCAS 1744-22-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r4は、このタンパク質が関与する嗅覚シグナル伝達経路に影響を与える様々なメカニズムを通して、抑制作用を発揮することができる。血液脳関門を通過できる抗ヒスタミン薬として知られるジフェンヒドラミンは、ヒスタミンH1受容体のインバースアゴニストとして作用し、嗅覚経路に影響を与えるヒスタミンシグナル伝達を減少させ、Vmn2r4活性を阻害する。キニーネは、電位依存性K+チャネルを遮断する能力で知られており、神経細胞の興奮性を変化させ、嗅覚系の感覚情報伝達に影響を与えることにより、Vmn2r4の活性を低下させる可能性がある。同様に、ナトリウムチャネル遮断薬であるリドカインとブピバカインは、嗅覚系に関連するニューロンの活動電位を低下させ、感覚シグナルの処理におけるVmn2r4の役割を阻害する可能性がある。強力な神経毒であるテトロドトキシンとサキシトキシンもまた、嗅覚ニューロンの活動電位を妨げることによってVmn2r4を阻害し、感覚信号の伝達を妨害する可能性がある。

コノトキシンはニューロンのイオンチャンネルとレセプターを標的とし、ある種の変異体はカルシウムチャネルを阻害することができる。これは嗅覚ニューロンの神経伝達物質放出を阻害し、Vmn2r4活性の阻害につながる可能性がある。レセルピンは、小胞モノアミン輸送体を不可逆的にブロックすることにより、神経伝達物質の利用可能性を減少させ、嗅覚系内のシナプス伝達を減少させることにより、Vmn2r4を阻害する可能性がある。抗グルタミン酸薬であるリルゾールは、グルタミン酸放出を阻害し、ナトリウムチャネルを不活性化し、興奮性神経伝達を減衰させることによってVmn2r4をさらに阻害する。オウバインはNa+/K+ ATPaseを阻害し、イオン勾配と神経の興奮性を乱し、嗅覚シグナル伝達におけるVmn2r4の機能に影響を与える。アミロリドは、上皮性ナトリウムチャネルを阻害することにより、嗅覚受容体ニューロンのイオン恒常性と膜電位を変化させ、Vmn2r4の阻害につながる可能性がある。最後に、ベラパミルはカルシウムの流入を阻害することにより、嗅覚神経回路内の神経伝達物質の放出と興奮性を低下させ、Vmn2r4の阻害に寄与する可能性がある。