Vmn1r125阻害剤

一般的なVmn1r125阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Suramin sodium CAS 129-46-4、NF449 CAS 627034-85-9、Timolol CAS 26839-75-8、ZM 241385 CAS 139180-30-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn1r125阻害剤は、細胞内の様々なシグナル伝達機構を標的とする多様な化学物質群であり、omeronasal type-1受容体ファミリーのメンバーであるVmn1r125タンパク質の機能を阻害することを目的としている。このクラスには、Gタンパク質共役受容体（GPCR）機能を仲介するものを含む、細胞内シグナル伝達経路のさまざまな段階を阻害する化合物が含まれる。例えばスタウロスポリンは、GPCRシグナル伝達に必要なリン酸化事象を妨害することができる、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤である。この阻害により、Vmn1r125に関連する下流のシグナル伝達が阻害される可能性がある。同様に、SuraminとNF449は、GPCR経路とクロストークすることが知られているプリン作動性受容体に対するアンタゴニストとして機能し、それによってVmn1r125に関連する経路を阻害する効果を発揮する。

他の阻害剤は、GPCRの機能にとって重要な細胞内セカンドメッセンジャーのレベルを調節することによって作用する。βアドレナリン遮断薬であるチモロールは、GPCRシグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の濃度を低下させ、その結果Vmn1r125関連経路を阻害する。ZM 241385とRp-cAMPSは、それぞれcAMP産生を減少させるか、その作用を阻害することで同様に作用し、cAMPによってしばしば活性化され、GPCRシグナルの伝播に不可欠な酵素であるプロテインキナーゼAを阻害する。SB 203580、PP2、LY294002、U0126などの追加阻害剤は、それぞれp38 MAPキナーゼ、Srcファミリーキナーゼ、PI3K、MEKなどの様々なキナーゼを標的とする。これらのキナーゼに対する阻害作用は、Vmn1r125のシグナル伝達のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。最後に、ゼストスポンジンCとKN-93は、それぞれカルシウムシグナル伝達とCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害するが、これらはいずれもGPCRを介した細胞応答に関与しており、ひいてはVmn1r125シグナル伝達の阻害につながる可能性がある。