VMAT 1 アクチベーター

一般的なVMAT 1活性化剤としては、レセルピンCAS 50-55-5、チラミン遊離塩基CAS 51-67-2、カフェインCAS 58-08-2、ドブタミンCAS 34368-04-2、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

VMAT1活性化剤は、細胞質からシナプス小胞にモノアミンを貯蔵し、その後シナプス間隙に放出する際に重要な役割を果たすタンパク質である、小胞モノアミントランスポーター1（VMAT1）の機能を調節する化学薬剤群である。VMAT 1活性化剤は、ドーパミン、ノルエピネフリン、セロトニンなどの神経伝達物質を小胞にパッケージするトランスポーターの能力を高める可能性がある。

VMAT 1の直接活性化因子はトランスポーターに結合し、モノアミン基質に対する親和性や輸送効率を高めるような構造変化を引き起こすかもしれない。これらの化学物質は、基質結合部位とは異なるVMAT 1タンパク質上の制御部位と相互作用し、トランスポーターの活性をアロステリックに調節する可能性がある。あるいは、直接活性化剤はトランスポーターの天然基質を模倣し、より高い効率あるいはより低い解離率で、全体的な輸送速度を向上させる可能性もある。VMAT1の間接的活性化剤は、細胞環境を調節することによって、あるいはVMAT1の発現と機能を調節するシグナル伝達経路に影響を与えることによって、タンパク質の活性に影響を与えるであろう。これには、VMAT 1のリン酸化状態を変化させ、活性に影響を与える分子や、転写因子やmRNAの安定性に作用してVMAT 1の発現を増加させ、細胞内のトランスポーター蛋白質の量を増加させる化合物などが考えられる。