VKOR阻害剤

一般的なVKOR阻害剤には、ワルファリンナトリウムCAS 129-06-6、ジクマロールCAS 66-76-2、フェンプロクモンCAS 435-97-2などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

ビタミンK阻害剤は、主にビタミンKサイクルと凝固カスケードを標的とする多様な化学物質群であり、間接的に凝固因子を活性化するVKORの役割に影響を与えます。このうち、ワルファリンは最もよく知られ、広く使用されているビタミンK阻害剤であり、凝固因子の活性化に不可欠なビタミンKのリサイクルを妨げることで作用します。殺鼠剤としてよく使用されるブロディファコウムやジクマロールは、ビタミンKのリサイクルを妨げることで阻害効果を発揮し、活性凝固因子の欠乏を引き起こす。

抗凝固薬の分野では、リバーロキサバン、アセノクマロール、フェンプロクモン、フルインジオンなどの物質が重要な役割を果たしている。例えば、リバーロキサバンは凝固カスケードに影響を与えるXa因子を直接阻害し、間接的にVK1媒介の凝固因子活性化に影響を与えます。アセノクマロールやフェンプロクモンなどのクマリン誘導体は、ビタミンKの再利用を妨げ、それによってVKオの機能を阻害します。フルインジノンも同様に、ビタミンKサイクルを妨害することで作用します。

低分子ヘパリンであるエノキサパリンやヘパリン、またアルガトロバンやビバリルジンなどの直接トロンビン阻害剤も、間接的にVKオに影響を与えます。エノキサパリンは凝固カスケードに影響を与える第 Xa 因子を阻害し、ヘパリンは凝固因子の活性化に影響を与え、トロンビンの形成を防止します。アルガトロバンとビバリルジンは直接的なトロンビン阻害剤であり、凝固カスケードを変化させ、間接的に VKOR 媒介の凝固因子活性化に影響を与えます。

選択的第 Xa 因子阻害剤であるフォンダパリヌクスは、VKOR 阻害剤のグループを完成させます。これは、凝固カスケードを修飾することで、間接的にビタミンKオキシゲナーゼ媒介の凝固因子活性化に影響を及ぼす。 これらの薬物は、ビタミンKオキシゲナーゼ、ビタミンKサイクル、および凝固カスケード間の複雑な相互作用を解明し、ビタミンKオキシゲナーゼの機能を調節する潜在的な経路についての洞察をもたらす。