VASP アクチベーター

一般的なVASP活性化物質としては、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、シロスタゾールCAS 73963-72-1、ニトロプルシドナトリウム二水和物CAS 13755-38-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

血管拡張刺激性リンタンパク質（VASP）活性化剤とは、細胞の形態、運動性、接着に重要な役割を果たすタンパク質であるVASPの活性化または機能性を促進する一群の化学化合物を指す。VASPはアクチン関連タンパク質であり、その活性はしばしばアクチンの重合と脱重合の動態に関係している。その結果、VASP活性化因子は、アクチン細胞骨格の組み立てと組織化を調節することにより、細胞の形と運動に影響を与える。VASPの活性はしばしばリン酸化によって制御され、いくつかのキナーゼが特定のセリン残基でVASPをリン酸化することが知られており、その結果、他の細胞タンパク質との相互作用に影響を与える。

分子生物学的研究により、VASPの活性化には一連の複雑な相互作用と経路が関与していることが明らかになった。例えば、VASPはFPPPモチーフを含むタンパク質と結合するEVH1ドメインと、アクチン、プロフィリン、G-アクチン結合部位を持つEVH2ドメインを持つ。これらのタンパク質へのVASPの結合は、そのリン酸化状態に影響される。したがって、VASP活性化因子は、VASPとの直接的な相互作用によって、あるいはVASPのリン酸化を制御する経路を調節することによって間接的に、その効果を発揮することができる。研究は、VASP活性化物質が細胞プロセスに大きな影響を与えることを示しているが、その詳細な作用機序と、それらが影響を及ぼす正確な細胞経路は、引き続き活発に研究されている。