V3R 6 アクチベーター

一般的なV3R 6活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

V3R 6活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与することで、V3R 6の機能的活性を間接的に刺激する化合物の一種である。フォルスコリン、イソプロテレノール、ロリプラム、IBMX、エピネフリンはすべて、cAMPレベルの上昇をもたらすメカニズムで作用する。このメッセンジャー分子の上昇は、プロテインキナーゼAを活性化し、V3R 6をリン酸化してその活性を高める。同様に、PGE2は特異的なプロスタグランジン 受容体と相互作用することによって、cAMPを上昇 させ、それに続いてPKAを活性化させる。PMAは、プロテインキナーゼCの直接的な活性化因子として、V3R 6の活性を高める可能性のあるリン酸化カスケードを助ける。

活性化剤としては、シルデナフィル、バルデナフィル、ザプリナストなどの化合物があり、これらはホスホジエステラーゼ5を阻害し、cGMPの分解を妨げる。一酸化窒素合成の基質としてのL-アルギニンの役割は、グアニリルシクラーゼを活性化することによってcGMPのプールにさらに寄与し、V3R 6の機能増強につながるcGMP依存性経路の活性化の舞台を整える。