V3R 10 アクチベーター

一般的なV3R 10活性化物質には、カプサイシンCAS 404-86-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

V3R 10活性化剤は、様々な生化学的メカニズムによってV3R 10タンパク質の機能活性を増強する、多様な化合物である。例えばカプサイシンはTRPV1受容体を刺激し、V3R 10を含む下流タンパク質を活性化するカルシウム流入を引き起こし、シグナル伝達能力を増強する。同様に、イソプロテレノールとフォルス コリンは、アデニルシクラーゼの活性化を通じて 細胞内のcAMPレベルを上昇させ、cAMPは 直接またはその類似体である8-Bromo-cAMPを 介してPKAを活性化し、V3R 10をリン酸化して増強す る。PMAは、V3R 10のシグナル伝達カスケードにポジティブな影響を与えるキナーゼであるPKCを活性化し、イオノマイシンは、V3R 10に関連する経路を活性化する二次メッセンジャーである細胞内カルシウムを増加させる。ビシンドリルマレイミドIは、PKCを阻害することにより、そのシグナル伝達ネットワーク内の競合的リン酸化事象を減少させることで、V3R 10の活性を不注意に亢進させる可能性がある。

V3R 10の活性をさらに調節するのは、二次メッセンジャーの細胞内バランスを変化させたり、キナーゼ活性を調節したりする化合物である。シルデナフィルはPDE5を阻害することにより、cAMPとcGMPレベルを上昇させ、PKAやPKGのようなキナーゼを活性化し、V3R 10やその関連タンパク質を標的とする可能性がある。ベラパミルはカルシウムシグナル伝達を阻害し、ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に関与するが、これらはいずれもV3R 10の機能に影響を及ぼすカルシウム依存性キナーゼの調節につながる可能性がある。純粋なcAMPそのものがPKAの調節サブユニットに結合し、キナーゼの活性と、それに続くV3R 10を含むタンパク質のリン酸化を促進し、活性を高める。最後に、BAY K8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用することにより、カルシウムレベルの上昇をもたらし、カルシウム依存性シグナル伝達経路の活性を高め、おそらくV3R 10の機能的役割をアップレギュレートする。これらのV3R 10活性化因子は、V3R 10の発現を直接増加させることなく、V3R 10の活性を増強し、それによってV3R 10が支配する細胞プロセスを微調整するという、異なるが相互に関連したメカニズムで作用する。