V2R11阻害剤
一般的なV2R11阻害剤としては、Losartan CAS 114798-26-4、Eprosartan CAS 133040-01-4、Telmisartan CAS 144701-48-4、Valsartan CAS 137862-53-4、Irbesartan CAS 138402-11-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
V2R11の化学的阻害剤には、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）とさまざまな点で相互作用し、このタンパク質の活性を阻害するさまざまな化合物が含まれる。オルメサルタン、ロサルタン、エプロサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、イルベサルタン、カンデサルタン、アジルサルタン、フィマサルタンはすべてアンジオテンシンII受容体遮断薬（ARB）であり、アンジオテンシンII1型受容体を直接遮断する。この受容体は、アンジオテンシンIIによって活性化されると、他の作用の中でも特にV2R11の活性を増加させる。アンジオテンシンIIがその受容体に結合するのを阻害することにより、これらのARBはV2R11活性を低下させることができる。アリスキレンは、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンI（アンジオテンシンIIの前駆体）への変換を担うレニンを阻害することにより、RAASの上流で作用する。アンジオテンシンIIの生成量が減少すると、アンジオテンシンII受容体の活性化とそれに続くV2R11活性の上昇が抑制される。
エプレレノンとスピロノラクトンは、アルドステロン受容体を遮断することで、RAASの異なる部位に作用する。アルドステロンは、ナトリウムと水分の貯留に対する作用を通して、間接的にV2R11の活性を調節することができる。アルドステロン受容体に拮抗することで、エプレレノンとスピロノラクトンはアルドステロンの作用を阻害し、V2R11活性を低下させる。これらの化学的阻害剤はすべて、RAASの異なる構成要素を阻害することにより、V2R11活性の制御に寄与している。それぞれの化学物質は、その標的に対するユニークな結合親和性と選択性を持っており、それがV2R11阻害の程度と持続時間を決定する。これらの阻害剤を組み合わせることで、RAAS系への干渉を通してV2R11の活性を調節する幅広いアプローチが可能になる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンは、アンジオテンシンII受容体タイプ1を阻害することでオルメサルタンと同様の作用を示す別のARBである。この阻害により、ロサルタンはアンジオテンシンIIによって開始されるシグナル伝達カスケードを阻害し、血圧の恒常性や体液バランスに関与するV2R11のような下流タンパク質の活性を潜在的に低下させる可能性がある。 | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | $166.00 | 1 | |
エポサルタンは、アンジオテンシンIIと受容体の結合を選択的に阻害するARBである。この阻害によりアンジオテンシンII経路が遮断され、血管収縮やアルドステロン分泌の調節に関与するV2R11のようなタンパク質の活性が低下する。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
テルミサルタンは、アンジオテンシンII受容体に対する親和性が高いことで知られるARBです。アンジオテンシンII誘発性のシグナル伝達を阻害し、アンジオテンシンIIが血圧や体液バランスに及ぼす下流への影響を阻止することで、V2R11の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
バルサルタンはアンジオテンシンII受容体を阻害するARBであり、アンジオテンシンIIの作用を抑制する。この阻害により、アンジオテンシンIIに対する生理学的反応に関与するV2R11などのタンパク質の活性がダウンレギュレートされることが期待される。 | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
イルベサルタンは、アンジオテンシンIIがその受容体と相互作用するのを阻害するARBである。この受容体を遮断することで、イルベサルタンは、アンジオテンシンIIに関連する血圧および体液バランス調節メカニズムの一部であるV2R11のようなタンパク質の活性を低下させる可能性が高い。 | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
カンデサルタンはアンジオテンシンII受容体に結合し、その作用を阻害するARBです。この阻害により、通常アンジオテンシンIIによって刺激される血管収縮作用およびアルドステロン分泌作用が妨げられ、V2R11の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
アジルサルタンは、アンジオテンシンIIの受容体を遮断することで、アンジオテンシンIIの作用を阻害するARBです。その結果、アンジオテンシンIIへの反応に関与するV2R11のようなタンパク質の活性が低下し、血圧や体液の調整に影響を与えることが期待されます。 | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
エプレレノンは選択的アルドステロン受容体拮抗薬であり、ナトリウムと水分の貯留を調節することでV2R11のようなタンパク質に間接的に影響を与える可能性があるホルモンであるアルドステロンの作用を阻害する。エプレレノンはアルドステロン受容体と拮抗することで、体液バランスと血圧の制御に関わるV2R11の活性を阻害することが期待される。 | ||||||