V1RH20 アクチベーター

一般的なV1RH20活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

V1RH20の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその活性化を促進する。細胞内cAMPを上昇させることで知られるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAはV1RH20をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぐように働き、間接的にcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したV1RH20の活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化するもう一つの活性化因子であり、V1RH20をリン酸化して活性化する可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム感受性キナーゼを活性化し、V1RH20をリン酸化して活性化すると考えられる。A-23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、続いてV1RH20をリン酸化しうるキナーゼの活性化をもたらす。

これらに加えて、ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に結合してカルシウムイオンの流入を引き起こし、V1RH20をリン酸化するキナーゼの活性化につながる。グルタミン酸はグルタミン酸受容体への作用により、カルシウムの流入を引き起こし、それに続いてV1RH20を活性化するキナーゼを活性化する。ATPはプリン作動性受容体に結合することで、キナーゼによるV1RH20のリン酸化と活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始する。カプサイシンはTRPV1チャンネルを活性化し、カルシウムの流入とV1RH20をリン酸化するキナーゼの活性化をもたらす。上皮成長因子(EGF)の受容体への結合はキナーゼカスケードを引き起こし、V1RH20のリン酸化と活性化をもたらす。硫酸亜鉛は、V1RH20が亜鉛結合部位を持つ場合、V1RH20を活性化する構造変化を引き起こす可能性がある。最後に、セロトニンはセロトニン受容体への作用を通して、V1RH20をリン酸化し活性化するキナーゼを含む下流のシグナル伝達経路を活性化する。