V1rg10 アクチベーター

一般的なV1rg10活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イブプロフェンCAS 15687-27-1、マストパランCAS 72093-21-1、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

omeronasal1受容体、G10活性化剤は、様々なシグナル伝達メカニズムを通じて、直接的または間接的にこの受容体の機能的活性を増強する化合物である。アデニル酸シクラーゼ活性化剤のフォルスコリンとcAMPアナログの8-Bromo-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAの活性化は、鋤鼻1受容体G10シグナル伝達経路における標的タンパク質のリン酸化における重要なステップであり、その結果、機能的活性が増強される。同様に、イブプロフェンのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、それによって間接的に鋤鼻1受容体G10のシグナル伝達カスケードを増強する。マストパランのようなGタンパク質活性化剤は、鋤鼻1受容体G10のシグナル伝達において極めて重要なGタンパク質を直接刺激することによって効果を発揮し、その活性化を促進する。

カルシウムは、鋤鼻1受容体G10に関連するシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。A23187やSN-6のような化合物は細胞内のカルシウム濃度を操作し、A23187はイオノフォアとして作用してカルシウムの流入を増加させ、SN-6はナトリウム／カルシウム交換体を阻害してカルシウムの流出を防ぐ。このようなカルシウム濃度の変化は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、受容体のシグナル伝達経路を強化する。アデノフォスチンAのようなIP3受容体作動薬は、細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を誘発し、受容体の活性をさらに増強する。同様に、OAGのようなジアシルグリセロール（DAG）アナログはPKCを活性化し、鋤鼻1受容体G10シグナル伝達カスケード内のタンパク質をリン酸化し、活性化に導く。ニトロプルシドナトリウムのような一酸化窒素供与体は、一酸化窒素を供与することによってシグナル伝達に寄与し、グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させ、受容体のシグナル伝達機構を強化しうるcGMP依存性キナーゼを活性化する。8-ブロモ-cGMPのようなcGMPアナログもまた、細胞内cGMPレベルを上昇させ、その結果、キナーゼを活性化し、受容体の機能的活性を高める。