V1RD22 アクチベーター

一般的なV1RD22活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、バルデナフィルCAS 224785-90-4、IBMX CAS 28822-58-4、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

V1RD22の化学的活性化剤は、このタンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。アデニルシクラーゼを直接刺激する能力で知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルの上昇をもたらし、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。いったん活性化されると、PKAはV1RD22のような標的タンパク質をリン酸化し、活性化に導く。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、同様に細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAをさらに関与させ、V1RD22のリン酸化と活性化を促進する。もう一つの薬剤であるバルデナフィルは、cGMPの分解を防ぐホスホジエステラーゼ5型を阻害することにより、cGMP濃度を上昇させるという異なる働きをする。上昇したcGMP濃度はプロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、V1RD22をリン酸化して活性化する。同様に、IBMXもホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPの分解を防ぎ、V1RD22のリン酸化とそれに伴う活性化に重要なPKA活性を維持する。

プロスタグランジンE2とヒスタミンは、それぞれの受容体との相互作用により、cAMPレベルを上昇させ、最終的にPKAを活性化し、リン酸化を介してV1RD22の活性化に関与する。もう一つの経路として、ニトロプルシドナトリウムは一酸化窒素を放出することで作用し、この一酸化窒素はグアニリルシクラーゼを刺激してcGMPを産生し、PKGを活性化してV1RD22のリン酸化とその後の活性化につながる。アンジオテンシンIIはAT1受容体を介してホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、その結果、V1RD22をリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）が活性化される。PKCの直接活性化因子であるジアシルグリセロールも同様に、V1RD22のリン酸化と活性化を促進する。JNKシグナル伝達経路を活性化するアニソマイシンには、V1RD22を直接リン酸化し活性化するキナーゼが含まれている。エピネフリンとグルカゴンは、それぞれの受容体を介してcAMP産生を増加させ、PKAを介したV1RD22のリン酸化と活性化の舞台を整える。これらの化学物質はそれぞれ異なる経路を通じて、V1RD22のリン酸化とそれに続く活性化を促進する環境を醸成することにより、V1RD22の活性化に収束する。