V1RD15 アクチベーター

一般的なV1RD15活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、アデノシンCAS 58-61-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

V1RD15の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその活性化を誘導することができる。イソプロテレノール、フォルスコリン、PGE2、ヒスタミン、アデノシンには、受容体や酵素は異なるものの、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルを上昇させるという共通のメカニズムがある。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとヒスタミンは、H2受容体を介して、アデニルシクラーゼを刺激するGsタンパク質を活性化し、cAMP産生を増加させる。フォルスコリンは受容体の関与をバイパスし、アデニルシクラーゼを直接活性化する。PGE2はEP受容体を介して作用し、アデノシン はA2AまたはA2B受容体を介して作用します。これらの活性化因子によるcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはV1RD15をリン酸化し活性化する。

逆に、バルデナフィルと一酸化窒素供与体は、環状グアノシン一リン酸(cGMP)が関与するカスケードを開始する。バルデナフィルはホスホジエステラーゼ5型を阻害してcGMPの分解を防ぎ、一酸化窒素供与体はグアニリルシクラーゼを刺激してcGMPを産生させる。高レベルのcGMPはプロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、V1RD15をリン酸化する。一方、IBMXは、cAMPとcGMPの分解を阻害することで、cAMPとcGMPのレベルの上昇を維持し、PKAとPKGの両方を活性化する。これと並行して、アニソマイシンはc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を含むストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもV1RD15のリン酸化につながる。ジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）が産生され、プロテインキナーゼC（PKC）が活性化される。最後に、エピネフリンはβアドレナリン受容体を介してcAMPを増加させ、PKAを活性化する。これらの化学的活性化因子は、それぞれ異なる分子間相互作用を通して、異なるキナーゼによって促進されるリン酸化事象を介して、V1RD15の調節と活性化をもたらす。