V1RA6阻害剤
一般的なV1RA6阻害剤としては、オルメサルタン酸CAS 144689-24-7、ロサルタンCAS 114798-26-4、エプロサルタンCAS 133040-01-4、バルサルタンCAS 137862-53-4、テルミサルタンCAS 144701-48-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
V1RA6阻害剤は、V1RA6受容体として知られる生物学的標的と特異的に相互作用する化学化合物の一群に属する。V1RA6レセプターは、生物内の様々な生化学的シグナル伝達経路に不可欠な、より大きなレセプターファミリーの一部である。阻害剤はこれらの受容体に結合し、その活性を調節するように設計されており、受容体の活性化に続く生化学的カスケードに影響を与えることができる。これらの化合物は、V1RA6レセプターと選択的に相互作用する能力を特徴としており、多くの場合、高い親和性と特異性をもっており、他のレセプターターゲッティング分子と比較して、その作用が際立っている。
V1RA6阻害剤の分子構造は多様であり、低分子からより複雑な化学体まで、様々な構造を包含している。これらの阻害剤の設計は、受容体の構造とその機能にとって重要な相互作用点を深く理解することによってなされる。通常、これらの阻害剤は、受容体の結合部位を占拠するか、あるいは受容体のコンフォメーションを変化させ、正常なシグナル伝達過程に関与する能力に影響を与えることによって作用する。V1RA6阻害剤の開発には、その選択性と結合特性を向上させるために、厳密な化学合成と最適化の繰り返しが必要である。研究者たちは、構造活性相関（SAR）研究、計算モデリング、経験的試験などの様々な手法を用いて、これらの化合物を改良している。阻害剤の有効性は、受容体の活性を望ましい形で調節する能力によって測定され、一連の生化学的アッセイと分析法によって評価される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olmesartan acid | 144689-24-7 | sc-219481 sc-219481A sc-219481B sc-219481C sc-219481D | 10 mg 500 mg 1 g 2 g 5 g | $153.00 $204.00 $326.00 $523.00 $1051.00 | 7 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）は、アンジオテンシンII受容体サブタイプ1（AT1）に特異的に拮抗します。V1RA6は、この受容体の変異体であるため、オルメサルタンによって阻害され、血管収縮およびアルドステロン分泌の減少につながります。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
別のARBであるロサルタンは、選択的にAT1受容体を遮断します。この受容体に結合することで、ロサルタンはV1RA6がアンジオテンシンIIに反応するのを防ぎ、血圧と電解質バランスを調節する能力を効果的に低下させます。 | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | $166.00 | 1 | |
エプロサルタンは、AT1受容体への結合をアンジオテンシンIIと競合するARBである。エプロサルタンによるV1RA6の阻害は、血管拡張と血液量の減少をもたらすであろう。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
ARBであるバルサルタンは、アンジオテンシンIIの主要な機能受容体であるAT1受容体を選択的に阻害します。バルサルタンによるAT1受容体の遮断は、間接的にV1RA6の血圧上昇作用を阻害することになります。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
テルミサルタンは、AT1受容体に対して高い親和性を有するARBとして作用します。この受容体を占めることで、テルミサルタンは血管収縮、アルドステロン放出、ナトリウム貯留などのV1RA6の生理作用を阻害します。 | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
イルベサルタンは、アンジオテンシンIIがAT1受容体を活性化するのを阻害するARBである。イルベサルタンによるV1RA6の阻害により、血管収縮作用とアルドステロン分泌作用が減弱する。 | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
このARBであるカンデサルタンは、AT1受容体を遮断し、ひいてはV1RA6タンパク質が血圧や水分バランスに影響を及ぼすのを阻害する。 | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
ARBであるアジルサルタンは、AT1受容体を介する反応を選択的に阻害する。そうすることにより、V1RA6が高血圧および関連する病態生理学的状態に寄与するのを防ぐ。 | ||||||
Ramipril | 87333-19-5 | sc-205833 sc-205833A sc-205833B sc-205833C sc-205833D | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $175.00 $240.00 $357.00 $719.00 $1229.00 | 1 | |
ACE阻害薬であるラミプリルは、アンジオテンシンIIの産生を減少させ、V1RA6の活性化を低下させ、血圧上昇と水分貯留に関連する作用をもたらす。 | ||||||