USP20阻害剤の領域は、USP20タンパク質の酵素活性を複雑に調節する驚くべき能力を示す、独特の化合物群を包含している。脱ユビキチナーゼとして機能するUSP20は、細胞制御回路の複雑な網の目の中で、極めて重要な司令塔の役割を担っている。USP20の主な作用領域は、タンパク質のユビキチン化イベントとそれに続く分解プロセスを正確に制御することにある。特に、USP20の作用領域は、輸送に必要なエンドソームソーティング複合体(ESCRT)機構と複雑に関連した基質の脱ユビキチン化にも及んでいる。
USP20阻害剤は、その目的の核心において、タンパク質のユビキチン化ダイナミクスのバランスを微妙に変化させることができる薬剤である。USP20を戦略的に阻害することで、細胞内タンパク質のホメオスタシスを支配する、細かく調整された均衡を崩すことができる。USP20阻害剤を作ろうとすると、USP20の活性部位や重要な相互作用ドメインと選択的に結合することに長けた化学物質の創製が必要となる。この戦略的相互作用は、脱ユビキチン化イベントを組織化する触媒能力を無力化することを目的としている。