Date published: 2025-9-13

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USP17L4阻害剤

一般的な USP17L4 阻害剤には、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、トリプタリド CAS 38748-32-2、MG-132 [Z- Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9。

USP17L4阻害剤は、ユビキチン特異的プロテアーゼ17様タンパク質4(USP17L4)の活性を特異的に阻害するように設計された化学化合物の一種です。USP17L4は脱ユビキチン化酵素(DUB)ファミリーの一員であり、標的タンパク質からユビキチン分子を除去することでユビキチンシグナル伝達の制御に重要な役割を果たしています。ユビキチン化は、タンパク質の安定性、局在、活性を変化させる翻訳後修飾であり、タンパク質の分解、シグナル伝達、DNA修復など、広範な細胞プロセスに関与しています。 USP17L4は、他のDUBと同様に、ユビキチン化を逆転させることでこれらのプロセスを正確に制御し、基質タンパク質の運命と機能を調節する機能を持っています。USP17L4を阻害すると、これらの制御メカニズムが崩壊し、ユビキチンシグナルに依存する細胞経路に変化が生じます。USP17L4阻害剤の開発と研究には、これらの化合物が酵素の活性部位とどのように相互作用し、その脱ユビキチン化活性を阻害するかを理解するための詳細な生化学的および構造的調査が含まれます。研究者は通常、X線結晶構造解析、分子モデリング、酵素アッセイなど、さまざまな技術を用いて、USP17L4に特異的な阻害剤を設計し最適化します。USP17L4の活性を阻害することで、科学者たちは、タンパク質のターンオーバーの制御、シグナル伝達経路の調節、細胞の恒常性の維持など、さまざまな細胞環境におけるこの酵素の特定の機能を探ることができます。さらに、USP17L4阻害剤は、細胞制御における脱ユビキチン化のより広範な影響を研究するための重要なツールとなり、ユビキチン化と脱ユビキチン化のバランスがどのように維持され、このバランスが崩れると細胞機能にどのような影響が及ぶのかについての洞察をもたらします。これらの研究を通じて、研究者は、ユビキチンシグナルによって制御される複雑なネットワークと、これらのプロセスにおけるUSP17L4のようなDUBの重要な役割についての理解を深めることを目指しています。

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