UPRT阻害剤
一般的なUPRT阻害剤としては、フルオロウラシルCAS 51-21-8、アロプリノールCAS 315-30-0、メトトレキサートCAS 59-05-2、リバビリンCAS 36791-04-5、アザチオプリンCAS 446-86-6が挙げられるが、これらに限定されない。
UPRT阻害剤には、ピリミジンサルベージ経路においてウラシルをウリジン一リン酸（UMP）に変換する酵素であるウラシルホスホリボシルトランスフェラーゼの酵素活性を標的とする様々な化合物が含まれる。阻害剤の中には、天然の基質であるウラシルを模倣し、酵素の活性部位と直接競合することで、UMPの生成を阻害するものがある。例えば、ピリミジン誘導体やプリン誘導体などの類似体が天然のヌクレオチドの代わりにRNAに取り込まれ、RNAの機能を破壊し、最終的に酵素活性の低下につながる。他の阻害剤は、基質の利用可能性を調節したり、ピリミジンヌクレオチドの合成に重要な上流過程を妨害することによって、UPRT活性を間接的に低下させる。例えば、プリンサルベージ経路の酵素を阻害するある種の化合物は、ヌクレオチドプールの不均衡を引き起こし、UPRTの活性に間接的に影響を与える。
基質アナログに加えて、葉酸代謝などの関連経路を標的として、ウラシルの取り込みに必要なヌクレオチド前駆体の利用可能性を低下させる阻害剤もある。これらの阻害剤は、チミジンの合成に関与する酵素を阻害することによって効果を発揮し、ウラシルの利用におけるUPRTの役割に間接的に影響を及ぼす。他の阻害剤はヌクレオチド還元酵素を阻害し、全体的なヌクレオチドプールを減少させ、UPRTが利用できる基質を減少させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
ピリミジンアナログで、RNAに取り込まれてその機能を阻害し、またウラシルと競合してUPRTの作用を阻害する。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
プリン代謝を標的とするプリンアナログであり、間接的にピリミジンのサルベージ経路、ひいてはUPRTの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、チミジンの枯渇を招き、UPRT活性に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害するヌクレオシドアナログで、ヌクレオチドプールとUPRT活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
6-メルカプトプリンに変換され、プリン代謝を阻害し、UPRTに間接的に影響を与える。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、デオキシリボヌクレオチドプールを減少させ、UPRT活性に間接的に影響を与える。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害し、ヌクレオチド合成に影響を与え、UPRT機能に間接的に影響を与える。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
DNAに取り込まれるヌクレオチドアナログは、DNA合成を阻害し、間接的にUPRT活性を低下させる。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
プリンヌクレオシド類似体で、リボヌクレオチド還元酵素とDNAポリメラーゼを阻害し、UPRT活性に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||