UNK アクチベーター

一般的なUNK活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、アデノシン3',5'-環状一リン酸CAS 60-92-4が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはジテルペンで、アデニリルシクラーゼに直接関与し、ATPからcAMPへの変換を触媒する。PMAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）に結合して活性化し、様々なタンパク質をリン酸化して細胞機能を変化させる。イオノマイシンのようなカルシウムイオノフォアは、膜の障壁を越えて細胞内カルシウム濃度を上昇させ、それによってカルシウム感受性タンパク質の活性を調節する。カルシウムが普遍的なシグナル伝達分子としての役割を担っていることを考えると、この濃度上昇は多くの下流効果を引き起こす可能性がある。一方、EGFのような成長因子は、その同族レセプターを活性化し、特にMAPK/ERK経路のようなキナーゼ駆動型経路を開始させる。

インスリンはそのレセプターを模倣し、PI3K/Akt経路を介したカスケードを引き起こす。ジブチリル-cAMPのようなcAMPの構造と機能を模倣する薬剤は、細胞に浸透してPKAを直接活性化し、通常の受容体を介した活性化経路をバイパスする。オルトバナジン酸ナトリウムは、リン酸化酵素を阻害することによりタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、リン酸化された、しばしば活性化された状態のタンパク質を維持または増強する。イソプロテレノールを含むβアドレナリン作動薬もまた、cAMPレベルを上昇させるが、これはGタンパク質共役型受容体に関与することで行われ、受容体がアデニルシクラーゼを刺激する。シグナル伝達経路の調節は、グアニリルシクラーゼを活性化してcGMPレベルを上昇させ、様々なシグナル伝達経路に影響を与える一酸化窒素のような分子の供与によって達成することができる。過酸化水素のような活性酸素種は、シグナル伝達分子として機能し、酸化的修飾を通して様々なタンパク質に影響を与える。塩化リチウムは、GSK-3のような酵素を阻害することによってシグナル伝達経路に影響を与え、Wntのような経路の活性化とそれに続くタンパク質活性の変化をもたらす。