UGT1A7阻害剤
一般的なUGT1A7阻害剤としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、クルクミンCAS 458-37-7、ケルセチンCAS 117-39-5、クリシンCAS 480-40-0、エラグ酸二水和物CAS 476-66-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
UGT1A7阻害剤は、UDP-グルクロン酸転移酵素1A7（UGT1A7）酵素の活性を調節する上で重要な役割を果たす、特定のクラスの化合物に属する。UGT1A7はUDP-グルクロン酸転移酵素ファミリーの一員であり、グルクロン酸化として知られる第二相代謝反応を担っている。グルクロン酸抱合は、薬物や内因性物質などの親油性化合物をグルクロン酸と抱合し、水溶性を高めて体外への排出を促進する。特にUGT1A7は、食餌性化合物、環境毒素、特定の薬物など、様々な異種物質の代謝に関与することで知られている。UGT1A7の阻害剤は、この酵素によって代謝される物質の生体内変換を調節する能力があるため、薬理学的研究において注目されており、薬物相互作用や毒性学的結果に重要な影響を及ぼす可能性がある。
化学的には、UGT1A7阻害剤には多様な構造があるが、UGT1A7の触媒活性を阻害するという共通の特徴がある。これらの阻害剤は、酵素の活性部位に結合することによって、あるいは酵素の立体構造を変化させることによって機能し、最終的にはグルクロン酸を基質に結合させる酵素の能力を阻害する。UGT1A7阻害剤は、薬物の薬物動態プロファイルや様々な化合物のバイオアベイラビリティに大きな影響を及ぼす可能性があるため、薬物代謝と薬物動態の分野において、UGT1A7阻害剤の理解と特性決定は不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンはプレグナンX受容体（PXR）に結合し、遺伝子転写を変化させることによってUGT1A7の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、UGT1A7遺伝子の発現をダウンレギュレートする可能性のある転写因子など、様々な分子標的を調節することが知られている。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドとして、ケルセチンは転写因子やシグナル伝達経路と相互作用し、UGT1A7の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンは天然のフラボノイドで、様々な酵素の活性に影響を与え、核内受容体の調節を通じてUGT1A7の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸は遺伝子発現に影響を与えることが示されており、シグナル伝達経路との相互作用を通じてUGT1A7を阻害する可能性がある。 | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
ウォゴニンは酵素活性と遺伝子発現を調節し、おそらくUGT1A7の発現を低下させると考えられる。 | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
この多環芳香族炭化水素は、特定の酵素を誘導する一方で、遺伝子転写を変化させることによりUGT1A7のような他の酵素を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | $20.00 $28.00 | 3 | |
合成エストロゲンとして、ホルモン制御遺伝子発現を阻害し、UGT1A7レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
このフラバノンは細胞シグナル伝達経路と相互作用し、UGT1A7の発現を制御する転写因子を変化させる可能性がある。 | ||||||
Tangeretin | 481-53-8 | sc-202826 | 10 mg | $422.00 | ||
フラボノイドであるタンゲレチンは、核内受容体の活性を修飾し、UGT1A7の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||