UBC9阻害剤は、UBC9タンパク質の活性を調節するように綿密に設計された特定の化学的化合物群に属する。UBC9はユビキチン結合酵素9としても知られ、タンパク質のSUMO化というプロセスに関与する必須の酵素である。SUMO化とは翻訳後修飾の1つであり、遺伝子発現、タンパク質の安定性、細胞応答など、さまざまな細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、UBC9タンパク質と相互作用し、その正常な機能を妨げるように設計された分子である。これらの相互作用により、活性部位やSUMO化カスケードへの関与を直接変化させることなく、タンパク質のSUMO化、ユビキチン-プロテアソーム経路、細胞応答に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある。
UBC9阻害剤の設計は、UBC9タンパク質の構造的および機能的特性に関する包括的な理解に基づいている。通常、高度な化学合成法を用いて開発され、酵素学やタンパク質修飾メカニズムに関する知見に基づいて設計されるこれらの阻害剤は、UBC9に選択的に結合する能力によって特徴づけられる。この選択性により、この特定の酵素の活性に依存する細胞経路の調節に焦点を絞ることができる。タンパク質のSUMO化、ユビキチン-プロテアソーム分解、細胞適応の複雑なメカニズムを解明するにあたり、UBC9阻害剤が貴重なツールとして用いられることが多い。UBC9阻害剤の開発と利用は、細胞構成要素と翻訳後修飾の複雑な相互作用に関する知識の進歩に貢献し、タンパク質の制御を司る基本的な分子メカニズムの洞察をもたらし、タンパク質の修飾動態の変化に対する細胞応答に寄与する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、UBC9の触媒システイン残基に共有結合することでUBC9を阻害し、SUMO化を阻害して様々な基質を安定化させる。 | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | $306.00 | 2 | |
ギンコライドは、活性部位システインを共有結合で修飾することでUBC9を阻害し、UBC9とSUMOチオエステル複合体の形成を阻害し、その後SUMO化を阻害する。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41は、SUMO E2~チオエステルに結合することでUBC9のチオエステル形成を阻害し、SUMOリガーゼとの相互作用を妨げ、SUMO化障害を引き起こす。 | ||||||
2-D08 | 144707-18-6 | sc-507405 | 5 mg | $150.00 | ||
2-D08はUBC9のアロステリック阻害剤で、活性部位とは異なる部位に結合し、E2〜SUMOチオエステル形成とSUMO化を阻害する構造変化を引き起こす。 | ||||||